【脉铂医药】MedBio|154447-35-5|NU 7026技术资料

2021-07-14

1、NU 7026物理参数:

常用名

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

英文名

NU 7026

CAS号

154447-35-5

分子量

281.306

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

459.9±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H15NO3

熔点

无资料

闪点

231.9±28.7 °C

 

 

 

2、NU 7026物理化学性质:

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 459.9±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H15NO3
分子量 281.306
闪点 231.9±28.7 °C
精确质量 281.105194
PSA 42.68000
LogP 3.29
外观性状 solid | tan
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.673
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: 3 mg/mL at 60 °C, soluble

 

3、NU 7026技术资料:

体外研究

NU7026(10μM)在指数生长的DNA-PK熟练但不缺乏的细胞中增强电离辐射(IR)细胞毒性[90%细胞杀伤时的增强因子(PF90)= 1.51±0.04] [1]。 NU7026协同增敏I83细胞与苯丁酸氮芥(CLB)3.5倍[2] .NU7026,DNA修复酶DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的新型抑制剂。对于细胞本身无毒的10μM剂量,对于CH1人卵巢癌细胞中的显着放射敏感作用,需要最小NU7026暴露4小时与3Gy辐射的组合[3]。

体内研究

NU7026,DNA修复酶DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的新型抑制剂。在以5mg / kg静脉内给予小鼠后,NU7026经历了快速血浆清除(0.108L / h),这主要归因于广泛的代谢。腹膜内(ip)和口服给药20mg / kg后的生物利用度分别为20%和15%[3]。

激酶实验

使用Q-Sepharose,S-Sepharose和肝素琼脂糖层析后,从HeLa细胞核提取物中分离哺乳动物DNA-PK(500ng /μL)。在含有25mM HEPES(pH 7.4),12.5mM MgCl 2,50mM KCl,1mM DTT,10%v /的缓冲液中,在30℃,最终体积为40μL的条件下测量DNA-PK(250ng)活性。 v聚丙烯96孔板中的甘油,0.1%w / v NP-40和1mg底物GST-p53N66(与谷胱甘肽S-转移酶融合的人野生型p53的NH2-末端66个氨基酸残基)。向测定混合物中加入不同浓度的抑制剂(在DMSO中,终浓度为1%v / v)。温育10分钟后,加入ATP使最终浓度为50μM,同时加入30-mer双链DNA寡核苷酸(终浓度为0.5ng / mL),以引发反应。摇动1小时后,向反应中加入150μLPBS,然后将5μL转移到每孔含有45μLPBS的96孔不透明白板中,其中允许GSTp53N66底物与孔结合。 1小时为了检测由DNA-PK引发的p53的丝氨酸15残基上的磷酸化事件,在基本ELISA程序中使用p53磷酸丝氨酸-15抗体。然后在加入化学发光试剂之前在ELISA中使用抗兔辣根过氧化物酶偶联的二抗,以通过TopCount NXT [1]通过化学发光计数测量信号。

 

4、NU 7026同类产品列表:

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18153

TDZD-8

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327036-89-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18160

WAY-600

WAY-600

1062159-35-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18186

LY3023414

LY3023414

1386874-06-1

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18200

PX 866

PX 866

502632-66-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18185

LJI308

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1627709-94-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18163

AS-604850

AS-604850

648449-76-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18193

PT 1

PT 1

331002-70-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18147

Rapalink-1

Rapalink-1

 

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18172

3CAI

3CAI

28755-03-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18147

Rapalink-1

Rapalink-1

 

5mg

≥98%

 

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 数量 购物车
MED18146 NU 7026 ,154447-35-5 MedBio ≥98% 10mg ¥739.00
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