【脉铂医药】MedBio|372196-77-5|PIK-75 HCl技术资料

2021-07-15

1、PIK-75物理参数：

常用名	PIK-75	英文名	PIK-75
CAS号	372196-77-5	分子量	488.74
密度	1.7±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C16H15BrClN5O4S	熔点	无资料
闪点	无资料

2、PIK-75物理化学性质：

密度	1.7±0.1 g/cm3
分子式	C16H15BrClN5O4S
分子量	488.74
PSA	121.24000
LogP	3.84
折射率	1.701

3、PIK-75技术资料：

体外研究	PIK-75还抑制p110δ，PI3KC2β，mTORC1，ATM，hsVPS34，PI3KC2α，mTORC2，ATR和PI4KIIIβ，IC50为510 nM，~1μM，~1μM，2.3μM，2.6μM，~10μM，~10μM，分别为21μM，~50μM。 PIK-75单独阻断L6肌管和3T3-L1脂肪细胞中的Thr308磷酸化，IC50值分别为1.2和1.3μM[1]。 PIK-75是一种竞争性p110α抑制剂，相对于底物磷脂酰肌醇（PI），与大多数其他PI3K抑制剂相反，后者在ATP位点或其附近结合。使用序列分析和抑制剂复合物与p110γ和p110δ同种型的现有晶体结构，鉴定了非保守氨基酸的新区域（区域2），其被假定参与PIK-75p110α选择性。使用鉴定的非保守氨基酸至丙氨酸的体外突变对区域2进行分析，表明Ser773是参与PIK-75结合的关键氨基酸，与野生型相比，IC50增加8倍。进行进一步的动力学实验以确定PIK-75对ATP和PI与p11αS773D突变体结合的动力学的影响。使用浓度为0,50,100和200nM PIK-75的一系列PI浓度估计活性。 PI的Km为11.2μM，而野生型酶的Km为7.0μM。 PIK-75的Ki估计为146 nM，比野生型酶（2.3 nM）的估计值增加64倍[2]。用递增浓度的PIK-75处理MIA PaCa-2和AsPC-1细胞48小时，并通过MTT测定法测定细胞活力。 PIK-75通过凋亡细胞死亡抑制胰腺癌细胞的增殖。亚微米浓度的PIK-75足以在48小时处理后抑制胰腺癌，MIA PaCa-2和AsPC-1细胞的增殖。 PIK-75还可以减少胰腺癌MIA PaCa-2和AsPC-1细胞的集落形成[3]
体内研究	PIK-75增强吉西他滨在体内的抗肿瘤作用。通过体内小鼠异种移植模型进一步证明了PIK-75 /吉西他滨组合的作用。携带MIA PaCa-2肿瘤的小鼠与吉西他滨（20mg / kg），PIK-75（2mg / kg）或两种药物的组合一起施用。由于PIK-75是一种可逆抑制剂，PIK-75每周给药5次，以确保维持足够的抑制作用。吉西他滨每周给药两次。吉西他滨或PIK-75可使肿瘤生长降至相似程度[3]
激酶实验	在50μL的20mM HEPES，pH 7.5和含有180μM磷脂酰肌醇的5mM MgCl 2中测定PI3K酶活性，通过加入100μMATP（含有2.5μCi的[γ-32P] ATP）开始反应。在室温下孵育30分钟后，通过加入50μL1MHCl终止酶反应。然后用100μL氯仿/甲醇[1：1（v / v）]和250μL2MKCl提取磷脂，然后进行液体闪烁计数。将抑制剂（例如，PIK75））在20％（v / v）DMSO中稀释以产生浓度与酶活性曲线的抑制，然后使用Prism版本5.00对Windows进行分析以计算IC50 [2]。

4、PIK-75同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18180	SC 79	SC 79	305834-79-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18183	PF-4989216	PF-4989216	1276553-09-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18132	XL147	XL147	956958-53-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18168	Indirubin	Indirubin	479-41-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18109	PIK-75 HCl	PIK-75 HCl	372196-77-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18215	Quercetin	Quercetin	117-39-5	5g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18143	INK 128 (MLN0128)	INK 128 (MLN0128)	1224844-38-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18155	OTSSP167 hydrochloride	OTSSP167 hydrochloride	1431698-10-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18145	TIC10	TIC10	41276-02-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18181	Acalisib (GS-9820)	Acalisib (GS-9820)	870281-34-8	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18109	PIK-75 HCl ,372196-77-5	MedBio	≥98%	50mg	¥1289.00
MED18109	PIK-75 HCl ,372196-77-5	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥599.00
MED18109	PIK-75 HCl ,372196-77-5	MedBio	≥98%	100mg	¥1789.00
MED18109	PIK-75 HCl ,372196-77-5	MedBio	≥98%	10mg	¥489.00