【脉铂医药】MedBio|501437-28-1|BI-D1870技术资料

2021-07-15

1、BI-D1870物理参数：

常用名	BI-D1870	英文名	BI-D1870
CAS号	501437-28-1	分子量	391.415
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	579.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H23F2N5O2	熔点	无资料
闪点	304.2±32.9 °C

2、BI-D1870物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	579.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₉H₂₃F₂N₅O₂
分子量	391.415
闪点	304.2±32.9 °C
精确质量	391.181976
PSA	81.59000
LogP	3.53
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.585

3、BI-D1870技术资料：

体外研究	BI-D1870抑制缺乏C-末端激酶催化结构域（RSK21-389：S381E）的RSK2突变体，其IC50为约。 30 nM。当用100μMATP进行激酶测定时，BI-D1870分别抑制RSK1和RSK2，IC50值分别为10nM和20nM。当以低10倍的ATP浓度进行测定时，对于RSK1，BI-D1870的IC50降低至5nM，对于RSK2降低至10nM。 BI-D1870抑制PLK1的IC50为100nM，而Aurora B，DYRK1a，CDK2-A，Lck，CK1和GSK3β的IC50值比RSK同种型的IC50值高10-100倍。 BI-D1870（10μM）抑制PMA诱导的HEK-293细胞中GSK3α和GSK3β的磷酸化。在HEK-293细胞中，BI-D1870在Ser431抑制EGF诱导的LKB1磷酸化，IC50约为50。 1μM。此外，BI-D1870不影响ERK1 / ERK2和MSK1的激活，也不抑制CREB的磷酸化[1]。 BI-D1870是一种有效的RSK家族激酶抑制剂（Kds：10-100 nM），也可与BRD4（1）和PLK家族相互作用，Kds为3.5μM，约为10 nM [2]。 BI-D1870（10μM）在血清饥饿的LN-229细胞中强烈诱导p70S6K活化，并且alao刺激LN-18细胞中rpS6和p70S6K的磷酸化。 BI-D1870（1μM）有效抑制rpS6磷酸化，并在浓度高于1μM时抑制PMA诱导的rpS6磷酸化[4]。 BI-D1870（1-5μM）诱导所有细胞类型中细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制。 BI-D1870（1-3μM）诱导SCC4细胞和HSC-3细胞凋亡。 BI-D1870（0-5）剂量依赖性地调节包括Akt和p38MAPK的细胞存活信号传导途径[5]。
体内研究	BI-D1870（0.5mg / kg）注射的实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠表现出延迟的神经缺陷而没有明显的体重减轻。组织病理学分析显示对照小鼠脊髓中的炎性细胞浸润和脱髓鞘，但在BI-D1870处理的小鼠中没有。 BI-D1870可防止TH1或TH17细胞浸润到CNS中[3]。
激酶实验	纯化的His6-RSK1，His6-RSK2或GST-RSK21-389：S381E（1-2单位/ mL）在含有30μM底物肽（KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK）的缓冲液A中的50μL测定混合物中在30℃下测定10分钟。，10mM乙酸镁和100μM[γ-32P] ATP。终止并分析反应。在1分钟内催化1nmol底物肽磷酸化的酶量称为一个单位。

4、BI-D1870同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18142	PKI-402	PKI-402	1173204-81-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18188	AZD8835	AZD8835	1620576-64-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18202	TBCA	TBCA	934358-00-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18164	CAY10505	CAY10505	1218777-13-9	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18157	Dorsomorphin 2HCl	Dorsomorphin 2HCl	1219168-18-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18147	Rapalink-1	Rapalink-1		25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18202	TBCA	TBCA	934358-00-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18153	TDZD-8	TDZD-8	327036-89-5	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18114	AT7867 dihydrochloride	AT7867 dihydrochloride	1431697-86-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18164	CAY10505	CAY10505	1218777-13-9	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18166	BI-D1870 ,501437-28-1	MedBio	≥98%	50mg	¥4689.00
MED18166	BI-D1870 ,501437-28-1	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1589.00
MED18166	BI-D1870 ,501437-28-1	MedBio	≥98%	5mg	¥1189.00
MED18166	BI-D1870 ,501437-28-1	MedBio	≥98%	10mg	¥1889.00