【脉铂医药】MedBio|865854-05-3|Tideglusib技术资料

2021-07-15

1、Tideglusib物理参数：

常用名	Tideglusib	英文名	Tideglusib
CAS号	865854-05-3	分子量	334.392
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	511.3±43.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H14N2O2S	熔点	无资料
闪点	263.0±28.2 °C

2、Tideglusib物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	511.3±43.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₉H₁₄N₂O₂S
分子量	334.392
闪点	263.0±28.2 °C
精确质量	334.077606
PSA	72.24000
LogP	3.28
外观性状	white to beige
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.735
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: >15mg/mL

3、Tideglusib技术资料：

体外研究	Tideglusib（NP12）是一种小杂环噻二唑烷酮（TDZD）衍生物，是一种非竞争性的GSK-3β抑制剂，IC50值在微摩尔范围内[2]。用Tideglusib（NP031112）孵育星形胶质细胞和小胶质细胞培养物完全消除谷氨酸处理后TNF-α和COX-2表达的诱导。 NP031112的这些作用不是由细胞活力丧失引起的，因为星形胶质细胞和小神经胶质细胞24小时暴露于该TDZD不会改变细胞活力[3]。
体内研究	Tideglusib（NP12）处理与APPsw-tauvlw小鼠脑中Ser-9抑制性磷酸化GSK-3β的平均值增加46％相关，NP12处理小鼠中酶的无活性水平增加与在野生型同窝对照中发现的那些相当（p = 0.893）（每种处理n = 6-8）。 NP12处理导致15个月大的小鼠中推定的GSK-3β指导的位点Ser-202（CP13）和Ser-396/404（PHF-1）的磷酸化显着降低超过60％（p = 0.023和p = 0.024，分别）[2]。将Tideglusib（NP031112）（50 mg / kg）注射到大鼠海马中可显着减少红藻氨酸诱导的炎症，如使用T2加权磁共振成像和胶质细胞激活通过水肿形成所测量的，并且在受损区域具有神经保护作用。海马[3]。
激酶实验	将55μM的[35S] Tideglusib（207 Bq / nmol）与5μMGSK-3β在25℃下在315μL含有150mM NaCl和0.1mM EGTA的50mM Tris-HCl（pH 7.5）中孵育1小时。在添加35μL含有或不含100mM DTE的相同缓冲液后，将孵育延长另外30分钟。然后以三种不同的方式处理样品。首先，将等份的125μL每种样品与375μL的8M GdnHCl在H 2 O中混合，并在80℃下加热5分钟。将第二份125μL等分试样用H 2 O稀释至500μL，并在室温下放置5分钟。在两种情况下，之后通过Sephadex G-25凝胶过滤除去游离药物，并通过1450-MicroBeta TriLux计数器上的液体闪烁计数测定结合药物的量。最后，将每个原始样品的第三个40μL等分试样与10μL不含还原剂的变性电泳样品缓冲液混合，将35μL该混合物加载到10％聚丙烯酰胺凝胶上并进行SDS-PAGE（再次在没有的情况下）除了已经包括在相应样品中的DTE之外的还原剂，然后对干燥的凝胶进行荧光照相[1]。

4、Tideglusib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18154	BIX 02565	BIX 02565	1311367-27-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18166	BI-D1870	BI-D1870	501437-28-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18160	WAY-600	WAY-600	1062159-35-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18173	ZLN024 hydrochloride	ZLN024 hydrochloride		5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18164	CAY10505	CAY10505	1218777-13-9	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18203	OXA-01	OXA-01	936889-68-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18149	GDC-0032	GDC-0032	1282512-48-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18132	XL147	XL147	956958-53-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18127	NVP-BKM120 Hydrochloride	NVP-BKM120 Hydrochloride	1312445-63-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18179	SC 66	SC 66	871361-88-5	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18158	Tideglusib ,865854-05-3	MedBio	≥98%	10mg	¥789.00
MED18158	Tideglusib ,865854-05-3	MedBio	≥98%	50mg	¥1189.00
MED18158	Tideglusib ,865854-05-3	MedBio	≥98%	200mg	¥3289.00