【脉铂医药】MedBio|885499-61-6|CCT128930技术资料

2021-07-15

1、CCT128930物理参数：

2、CCT128930物理化学性质：

3、CCT128930技术资料：

体外研究	CCT128930具有显着的抗增殖活性，并在体外抑制多种肿瘤细胞系中一系列Akt底物的磷酸化，与Akt抑制一致。 CCT128930在PTEN无效的U87MG人胶质母细胞瘤细胞中引起G1停滞，与Akt途径阻断一致。 CCT128930是一种有效的ATP竞争性Akt抑制剂，最初针对一组代表人蛋白激酶组的激酶进行10μM筛选。鉴于ATP竞争性抑制剂与密切相关的AGC类激酶交叉反应的潜力，确定了CCT128930对选择的AGC激酶的IC 50。对于U87MG人胶质母细胞瘤细胞，CCT128930对生长抑制的GI50值为6.3μM±2.2（n = 3），对于LNCaP人前列腺癌细胞为0.35μM±0.11（n = 4），并且1.9μM±0.80（n = 5）对于PC3人前列腺癌细胞，所有这些都是PTEN缺陷的人肿瘤细胞系[1]。
体内研究	显示了单剂量25mg / kg后CCT128930的药代动力学。静脉注射后，CCT128930在血浆中达到6.4μM的峰值浓度，并且在相对较短的半衰期，高分布容量和快速清除时被消除，AUC0-∞为4.6μMh。腹腔注射给药后，血药浓度峰值降低4倍，血浆清除率与静脉注射相似。相应的AUC0-∞为1.3μMh，ip生物利用度为29％[1]。
激酶实验	使用10μMCCT128930以相当于每种酶的Km的ATP浓度进行针对50种不同人激酶的分析。进行所有其他酶测定[1]。

4、CCT128930同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18198	GNE-477	GNE-477	1032754-81-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18183	PF-4989216	PF-4989216	1276553-09-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18212	NG,NG-dimethyl-L-Arginine (hydrochloride)	NG,NG-dimethyl-L-Arginine (hydrochloride)	220805-22-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18147	Rapalink-1	Rapalink-1		25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18141	NVP-BGT226	NVP-BGT226	1245537-68-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18169	1-Azakenpaullone	1-Azakenpaullone	676596-65-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18179	SC 66	SC 66	871361-88-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18153	TDZD-8	TDZD-8	327036-89-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18143	INK 128 (MLN0128)	INK 128 (MLN0128)	1224844-38-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18111	PI4KIII beta inhibitor 3	PI4KIII beta inhibitor 3	1245319-54-3	2mg	≥98%