【脉铂医药】MedBio|1028385-32-1|BEZ235 Tosylate技术资料

常用名

BEZ235 对甲苯磺酸盐

英文名

BEZ235 (Tosylate)

CAS号

1028385-32-1

分子量

641.73800

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C37H31N5O4S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

NVP-BEZ235是咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，其通过与这些酶的ATP结合裂缝结合来抑制PI3K和mTOR激酶活性。 PI3Kα，β，γ，δ的IC50分别为4,75,7,5nM。还发现它对突变体PI3KαE545K或PI3KαH1047R具有活性，IC50分别为5.7和4.6nM。在人肿瘤细胞系中，它能够有效且特异性地阻断PI3K途径的功能失调激活，诱导G1停滞。当用递增浓度的NVP-BEZ235处理时，PTEN-无效细胞系PC3M和U87MG显示细胞增殖的剂量依赖性降低，平均GI50为10-12nM [1]。

体内研究

NVP-BEZ235耐受性良好，口服给药时可显示疾病停滞，并可提高其他抗癌药物的疗效。剂量为50 mg / kg时，NVP-BEZ235在血浆中迅速出现，0.5小时Cmax为1.68μM，C24h为0.03μM[1]。

激酶实验

将NVP-BEZ235溶解在DMSO中至储备浓度为10mM并用细胞培养基稀释。激酶反应在384孔黑色板中完成。每个孔装载50nL测试项目（在90％DMSO中）和5μL含有10μg/ mL PI底物和PI3K蛋白的反应缓冲液（10,25,10和150nM的p110α，p110β，p110γ和然后加入p110δ）。通过加入在反应缓冲液中制备的5μL1μMATP开始反应，并运行60或120分钟，随后通过添加10μLKinase-Glo缓冲液终止反应。然后在Synergy 2读数器中读取平板用于发光检测[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18144

CCT128930

CCT128930

885499-61-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18165

PIK-294

PIK-294

900185-02-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18184

GSK621

GSK621

1346607-05-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18108

KU-0060648

KU-0060648

881375-00-4

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18151

AICAR phosphate

AICAR phosphate

681006-28-0

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18144

CCT128930

CCT128930

885499-61-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18138

SB 415286

SB 415286

264218-23-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18164

CAY10505

CAY10505

1218777-13-9

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18180

SC 79

SC 79

305834-79-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18191

PI 828

PI 828

942289-87-4

10mg

≥98%