【脉铂医药】MedBio|1276110-06-5|HS-173技术资料

常用名

PDK1抑制剂

英文名

HS-173

CAS号

1276110-06-5

分子量

422.457

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C21H18N4O4S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

HS-173（0.1-10μM）以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 HS-173通过剂量依赖性地抑制胰腺癌细胞中的集落形成而显示出显着的药物反应。 HS-173抑制TGF-β诱导的胰腺癌细胞的迁移和侵袭。 HS-173抑制TGF-β诱导的上皮间质转化（EMT）[1]。 HS-173处理以剂量和时间依赖性方式降低两个肝星状细胞系中的细胞活力。 HS-173在G2 / M期诱导细胞周期停滞。 HS-173处理增加了切割的半胱天冬酶-3的表达并降低了HSC-T6细胞中Bcl-2的表达。 HS-173抑制HSCs中促纤维化介质和ECM降解调节剂的表达[2]。索拉非尼和HS-173的组合协同抑制胰腺癌细胞系中的细胞增殖。索拉非尼和HS-173的组合抑制RAF / MAPK和PI3K / AKT信号通路中的关键酶[3]。

体内研究

HS-173（10mg / kg，ip）显着增加TUNEL的表达，切割caspase-3以及肿瘤组织中PCNA的表达降低。 HS-173处理降低肿瘤组织中的p-AKT和p-Smad2。 HS-173（10和30 mg / kg）可显着降低肺和肝脏的转移负荷[1]。 HS-173（10和20mg / kg）抑制具有CCl4诱导的肝纤维化动物模型的小鼠中的ECM积聚和PI3K / Akt信号传导。在CCl4诱导的肝纤维化小鼠中，HS-173明显抑制p-Akt和p-P70S6K的表达以及胶原蛋白I和波形蛋白的表达降低[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18109

PIK-75 HCl

PIK-75 HCl

372196-77-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18139

Temsirolimus

Temsirolimus

162635-04-3

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18173

ZLN024 hydrochloride

ZLN024 hydrochloride

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18136

AICAR

AICAR

2627-69-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18210

GSK2269557

GSK2269557

1254036-77-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18135

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)

159351-69-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18136

AICAR

AICAR

2627-69-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18132

XL147

XL147

956958-53-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18166

BI-D1870

BI-D1870

501437-28-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18149

GDC-0032

GDC-0032

1282512-48-4

25mg

≥98%