【脉铂医药】MedBio|1276553-09-3|PF-4989216技术资料

常用名

4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈

英文名

PF-4989216

CAS号

1276553-09-3

分子量

380.39900

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

693.7±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H13FN6OS

熔点

无资料

闪点

373.4±34.3 °C

体外研究

PF-4989216（化合物10）具有优异的PI3KαKi（0.6nM），良好的细胞效力（S473 IC50 = 79nM）和对mTOR的良好选择性（mTOR Ki = 1440nM）。 PF-4989216的PI3KαKi小于1nM，mTOR Ki大于1μM。 PF-4989216还具有优于40种其他激酶的选择性，并且未观察到主要的CYP抑制。在3μM的1A2,2C9,2D6和3A4 CYP酶中观察到小于30％的抑制[1]。测定PF-4989216在几种药物敏感和MDR癌细胞系中的毒性，包括过表达ABCB1或ABCG2的细胞，以及用人ABCB1或ABCG2转染的HEK293细胞。 PF-4989216抑制人结肠癌S1细胞系和ABCG2过表达亚系S1-M1-80，IC50分别为1.11±0.09和6.79±1.00μM。 PF-4989216分别抑制人乳腺癌MCF-7和ABCG2过表达亚系MCF7-FLV1000和MCF7-AdVp3000 IC50分别为2.30±0.68,23.26±2.94和62.57±5.46μM。 PF-4989216抑制pcDNA-HEK293，ABCB1转录的MDR19-HEK293，ABCG2转染的R482-HEK293细胞，IC50分别为0.44±0.05,0.38±0.06和5.05±0.89 uM [2]。

体内研究

PF-4989216（化合物10）在我们的体内抗肿瘤模型，PI3K驱动的NCI-H1975异种移植肿瘤中口服给药。 PF-4989216证明在QD口服给药中剂量响应性肿瘤生长抑制活性为25至200mg / kg [1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18121

GDC-0941 dimethanesulfonate

GDC-0941 dimethanesulfonate

957054-33-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18185

LJI308

LJI308

1627709-94-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18134

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)

53123-88-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18154

BIX 02565

BIX 02565

1311367-27-7

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18205

Ampkinone

Ampkinone

1233082-79-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18179

SC 66

SC 66

871361-88-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18122

Isobavachalcone

Isobavachalcone

20784-50-3

10mg

≥98%

品牌

货号

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英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18111

PI4KIII beta inhibitor 3

PI4KIII beta inhibitor 3

1245319-54-3

2mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18153

TDZD-8

TDZD-8

327036-89-5

500mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18204

AS-041164

AS-041164

6318-41-8

10mg

≥98%