【脉铂医药】MedBio|1797989-42-4|CHIR-99021 (CT99021) HCl技术资料

2021-07-21

1、CHIR-99021 HCl物理参数：

常用名	CHIR-99021一盐酸盐	英文名	CHIR-99021 HCl
CAS号	1797989-42-4	分子量	501.799
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C22H19Cl3N8	熔点	无资料
闪点	无资料

2、CHIR-99021 HCl物理化学性质：

分子式	C₂₂H₁₉Cl₃N₈
分子量	501.799
精确质量	500.079834

3、CHIR-99021 HCl技术资料：

体外研究	CHIR 99021抑制人GSK-3β，Ki值为9.8 nM [1]。 CHIR 99021是一种小有机分子，通过竞争其ATP结合位点来抑制GSK3α和GSK3β。体外激酶检测显示CHIR 99021特异性抑制GSK3β（IC50 = ~5 nM）和GSK3α（IC50 = ~10 nM），对其他激酶的影响很小[2]。在CHIR-99021存在下，ES-D3细胞的存活率在2.5μM时降低24.7％，在5μM时降低56.3％，在7.5μM时降低61.9％，在10μMCHIR-99021时降低69.2％，IC50为4.9μM [3]。
体内研究	在ZDF大鼠中，单次口服剂量的CHIR 99021（16mg / kg或48mg / kg）迅速降低血浆葡萄糖，给药后3-4小时最大降低近150mg / dl [1]。在照射前4小时给予CHIR99021（2mg / kg）一次，在14.5Gy腹部照射（ABI）后显着提高存活率。 CHIR99021处理显着阻断了隐窝细胞凋亡和p-H2AX +细胞的积累，并改善了隐窝再生和绒毛高度。 CHIR99021治疗通过阻断细胞凋亡来增加Lgr5 +细胞存活率，并且有效地防止Olfm4，Lgr5和CD44的减少早在4小时[4]。
激酶实验	通过使用其His或Glu标签从SF9细胞中纯化激酶。纯化Glu标记的蛋白质，纯化His标记的蛋白质。激酶测定在96孔板中用适当的肽底物在300μL反应缓冲液中进行（50mM Tris-HCl，pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA，1mM二硫苏糖醇，25mMβ-甘油磷酸盐，1mM的变化） NaF和0.01％牛血清白蛋白）。肽的Km值为1至100μM。将CHIR 99021或CHIR GSKIA加入3.5μLMe2SO中，然后加入ATP至终浓度为1μM。温育后，将三份100μL等分试样转移至含有100μL/孔50μMATP和20mM EDTA的Combiplate 8平板。 1小时后，用磷酸盐缓冲盐水冲洗孔5次，填充200μL闪烁液，密封，30分钟后在闪烁计数器中计数。所有步骤均为室温。抑制百分比计算为100×（抑制剂 - 无酶对照）/（Me2SO对照 - 无酶对照）[2]。

4、CHIR-99021 HCl同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18126	NVP-BAG956	NVP-BAG956	853910-02-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18166	BI-D1870	BI-D1870	501437-28-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18153	TDZD-8	TDZD-8	327036-89-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18162	AS-252424	AS-252424	900515-16-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18157	Dorsomorphin 2HCl	Dorsomorphin 2HCl	1219168-18-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18155	OTSSP167 hydrochloride	OTSSP167 hydrochloride	1431698-10-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18155	OTSSP167 hydrochloride	OTSSP167 hydrochloride	1431698-10-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18139	Temsirolimus	Temsirolimus	162635-04-3	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18183	PF-4989216	PF-4989216	1276553-09-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18139	Temsirolimus	Temsirolimus	162635-04-3	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18140	CHIR-99021 (CT99021) HCl ,1797989-42-4	MedBio	≥98%	25mg	¥2089.00
MED18140	CHIR-99021 (CT99021) HCl ,1797989-42-4	MedBio	≥98%	100mg	¥5539.00
MED18140	CHIR-99021 (CT99021) HCl ,1797989-42-4	MedBio	≥98%	10mg	¥1039.00
MED18140	CHIR-99021 (CT99021) HCl ,1797989-42-4	MedBio	≥98%	5mg	¥689.00
MED18140	CHIR-99021 (CT99021) HCl ,1797989-42-4	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥789.00