Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、NQDI-1物理参数:
常用名
NQDI-1
英文名
CAS号
175026-96-7
分子量
319.311
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
581.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式
C19H13NO4
熔点
无资料
闪点
305.4±30.1 °C
2、NQDI-1物理化学性质:
3、NQDI-1技术资料:
体外研究
NQDI-1的选择性在体外评估四种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(蛋白激酶CK2(CK2),c-Jun N末端激酶3(JNK3),Rho相关蛋白激酶1(Rock1)和Aurora A) )和三种酪氨酸蛋白激酶(FGFR1,hHGFR和内皮TEK酪氨酸激酶(Tie2))。结果显示NQDI-1是ASK1的选择性抑制剂。 NQDI-1抑制FGFR1蛋白激酶的活性(残余活性为44%)。 NQDI-1以500nM的Ki抑制ASK1。 NQDI-1对ASK1的抑制对于磷酸化底物ATP具有竞争性[1]。
体内研究
DMSO中的250nmol NQDI-1在脑损伤后脑室内注射。进行蛋白质印迹以确定假手术,缺氧缺血(HI),DMSO和NQDI-1组中ASK1的表达,并表明与HI和DMSO相比,NQDI-1显着抑制大脑皮质中ASK1的表达。组。此外,免疫荧光染色也表明ASK1的表达受到大脑皮质中NQDI-1的抑制。 ASK1的下游靶标的表达也在本研究中确定。与HI和DMSO组相比,NQDI-1显着降低p-JNK,pc-Jun,p53和半胱天冬酶3的表达水平。在NQDI-1治疗组中,通过免疫荧光也观察到p-JNK在大脑皮质中的低表达[2]。
激酶实验
使用体外激酶测定法(γ-32P-ATP法)测定人蛋白激酶ASK1,Aurora A,ROCK1,HGFR,FGFR1,Tie2,JNK3和CK2的酶活性。每个反应混合物含有6μL缓冲溶液(25mM MOPS,pH 7.2,2.5mM EGTA,2.5mM EDTA,0.5mM DTT,0.25mg / mL BSA,20mMβ-甘油磷酸盐),3μL底物溶液(MBP,长S6激酶底物肽,KKKSPGEYVNIEFG,IGF-IRtide(12-527),TK底物2,JNK3tide或RRRDDDSDDD(每种激酶)(5.0μg/μL),0.3μL酶(蛋白激酶催化亚基,0.1μg) /μL≈32mU/μL)和10.25μLH2O。在室温下将反应混合物(总体积19μL)快速加入1.5mL管中。抑制剂(例如,NQDI-1)的储备溶液在DMSO中制备,抑制剂的浓度为1mM。反应中DMSO的浓度不超过3%。然后将1μL在DMSO中的抑制剂溶液加入到每个管中并通过移液管混合。 ATP溶液是单独制备的。对于每个样品,取0.05mCiγ-[P32] ATP(比活性为100μCi/μM)。标记的和未标记的ATP的总浓度为100μM。加入ATP溶液(150μMATP,30mM MgCl 2,15mM MOPS,pH7.2)开始反应。反应时间为30℃,20分钟。加入20μL的0.5M正磷酸终止反应。然后将反应混合物加载到磷酸纤维素纸的20mm过滤盘上。在室温下用0.075M正磷酸洗涤滤器三次并干燥。为了检测产物,通过Tri-Carb 2800-TR液体闪烁分析仪计数干燥的过滤器。然后将1μLDMSO加入到反应体积中而不是抑制剂储备溶液中用于阳性对照[1]。
4、NQDI-1同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11282
奥马索龙
Omaveloxolone (RTA-408)
1474034-05-3
5mg
≥98%
MED11331
gn25
GN25
1227401-27-5
10mg
MED11320
2-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromide
p-nitro-Pifithrin-α
389850-21-9
25mg
MED11198
3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮
kb NB 142-70
1233533-04-4
MED11267
TIC10
ONC201
1616632-77-9
100mg
MED11203
5-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-B][1,4]苯并二氮杂卓
R1530
882531-87-5
MED11249
环状抑制剂-α氢溴酸盐
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
511296-88-1
MED11189
(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin
Caspase-3/7 Inhibitor I
220509-74-0
10mM (in 1mL DMSO)
MED11212
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax mesylate (GX15-070)
803712-79-0
MED11209
YM-155盐酸盐
YM-155 hydrochloride
355406-09-6
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