【脉铂医药】MedBio|175026-96-7|NQDI-1技术资料

常用名

NQDI-1

英文名

NQDI-1

CAS号

175026-96-7

分子量

319.311

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

581.4±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C19H13NO4

熔点

无资料

闪点

305.4±30.1 °C

体外研究

NQDI-1的选择性在体外评估四种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（蛋白激酶CK2（CK2），c-Jun N末端激酶3（JNK3），Rho相关蛋白激酶1（Rock1）和Aurora A） ）和三种酪氨酸蛋白激酶（FGFR1，hHGFR和内皮TEK酪氨酸激酶（Tie2））。结果显示NQDI-1是ASK1的选择性抑制剂。 NQDI-1抑制FGFR1蛋白激酶的活性（残余活性为44％）。 NQDI-1以500nM的Ki抑制ASK1。 NQDI-1对ASK1的抑制对于磷酸化底物ATP具有竞争性[1]。

体内研究

DMSO中的250nmol NQDI-1在脑损伤后脑室内注射。进行蛋白质印迹以确定假手术，缺氧缺血（HI），DMSO和NQDI-1组中ASK1的表达，并表明与HI和DMSO相比，NQDI-1显着抑制大脑皮质中ASK1的表达。组。此外，免疫荧光染色也表明ASK1的表达受到大脑皮质中NQDI-1的抑制。 ASK1的下游靶标的表达也在本研究中确定。与HI和DMSO组相比，NQDI-1显着降低p-JNK，pc-Jun，p53和半胱天冬酶3的表达水平。在NQDI-1治疗组中，通过免疫荧光也观察到p-JNK在大脑皮质中的低表达[2]。

激酶实验

使用体外激酶测定法（γ-32P-ATP法）测定人蛋白激酶ASK1，Aurora A，ROCK1，HGFR，FGFR1，Tie2，JNK3和CK2的酶活性。每个反应混合物含有6μL缓冲溶液（25mM MOPS，pH 7.2,2.5mM EGTA，2.5mM EDTA，0.5mM DTT，0.25mg / mL BSA，20mMβ-甘油磷酸盐），3μL底物溶液（MBP，长S6激酶底物肽，KKKSPGEYVNIEFG，IGF-IRtide（12-527），TK底物2，JNK3tide或RRRDDDSDDD（每种激酶）（5.0μg/μL），0.3μL酶（蛋白激酶催化亚基，0.1μg） /μL≈32mU/μL）和10.25μLH2O。在室温下将反应混合物（总体积19μL）快速加入1.5mL管中。抑制剂（例如，NQDI-1）的储备溶液在DMSO中制备，抑制剂的浓度为1mM。反应中DMSO的浓度不超过3％。然后将1μL在DMSO中的抑制剂溶液加入到每个管中并通过移液管混合。 ATP溶液是单独制备的。对于每个样品，取0.05mCiγ-[P32] ATP（比活性为100μCi/μM）。标记的和未标记的ATP的总浓度为100μM。加入ATP溶液（150μMATP，30mM MgCl 2,15mM MOPS，pH7.2）开始反应。反应时间为30℃，20分钟。加入20μL的0.5M正磷酸终止反应。然后将反应混合物加载到磷酸纤维素纸的20mm过滤盘上。在室温下用0.075M正磷酸洗涤滤器三次并干燥。为了检测产物，通过Tri-Carb 2800-TR液体闪烁分析仪计数干燥的过滤器。然后将1μLDMSO加入到反应体积中而不是抑制剂储备溶液中用于阳性对照[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11282

奥马索龙

Omaveloxolone (RTA-408)

1474034-05-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11331

gn25

GN25

1227401-27-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11320

2-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromide

p-nitro-Pifithrin-α

389850-21-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11198

3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮

kb NB 142-70

1233533-04-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11267

TIC10

ONC201

1616632-77-9

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11203

5-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-B][1,4]苯并二氮杂卓

R1530

882531-87-5

10mg

≥98%

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中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11249

环状抑制剂-α氢溴酸盐

Cyclic Pifithrin-α hydrobromide

511296-88-1

25mg

≥98%

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CAS

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纯度

MedBio

MED11189

(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin

Caspase-3/7 Inhibitor I

220509-74-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11212

奥巴克拉甲磺酸盐

Obatoclax mesylate (GX15-070)

803712-79-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

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英文名称

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纯度

MedBio

MED11209

YM-155盐酸盐

YM-155 hydrochloride

355406-09-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%