【脉铂医药】MedBio|174484-41-4|Tipranavir技术资料

2021-07-30

1、Tipranavir物理参数：

常用名	替拉那韦	英文名	Tipranavir
CAS号	174484-41-4	分子量	602.66400
密度	1.313g/cm3	沸点	680ºC at 760mmHg
分子式	C31H33F3N2O5S	熔点	86-89ºC
闪点	365.1ºC

2、Tipranavir物理化学性质：

密度	1.313g/cm3
沸点	680ºC at 760mmHg
熔点	86-89ºC
分子式	C₃₁H₃₃F₃N₂O₅S
分子量	602.66400
闪点	365.1ºC
精确质量	602.20600
PSA	113.97000
LogP	8.47930
外观性状	白色固体
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.579

3、Tipranavir技术资料：

体外研究	替加拉那（TPV）抑制HIV-1蛋白酶的酶活性，阻断蛋白酶亚基的二聚化，并对广谱的野生型和多PI抗性HIV-1变体发挥强效活性。当选择11种多PI抗性（但TPV敏感）临床分离株（HIV11MIX）（包括HIVB和HIVC）混合使用替拉那韦时，HIV11MIX迅速（通过10代[HIV11MIXP10]）获得高水平的替加那韦抗性和在高浓度的Tipranavir复制。 cHIVBI54V和cHIVBI54V / V82T对TPV具有显着抗性，IC50分别为2.9和3.2μM，分别比IC50对cHIVB增加11倍和12倍[1]。
体内研究	替拉那韦（TPV）每日口服两次，必须与低剂量利托那韦（RTV）联合使用以提高替拉那韦的生物利用度。在Tipranavir / r-共处理的小鼠中，肝脏，脾脏和眼睛中的Tipranavir丰度显着高于仅用Tipranavir治疗的小鼠。替拉那韦代谢物在Tipranavir单独组中的血清和肝脏中占31％和38％。在Tipranavir和Tipranavir（TPV / r） - 处理的小鼠中，在血清和肝脏中仅检测到1％和2％的代谢物。向Sprague-Dawley大鼠施用单剂量的[14 C] Tipranavir，共同给予RTV。粪便中最丰富的代谢物是氧化代谢物。在尿液中，没有发现单一代谢物显着存在[2]。
激酶实验	将11种高度多PI抗性的HIV-1分离物中的每一种的30％组织培养感染剂量（TCID50）混合并在相同数量的PHA-PBMC（5×105）和MT-4细胞的混合物中繁殖。（5×105），试图使它们适应MT-4细胞中的复制。在共培养的第7天（PHA-PBMC和MT-4细胞）收获无细胞上清液，并且病毒（称为HIV11MIXP0，其中P0代表第0代）在新鲜MT-4细胞中进一步繁殖用于选择实验。在第一次传代时，将MT-4细胞（5×105）暴露于混合病毒的培养上清液或每种感染性分子HIV-1克隆的500TCID50s，并在Tipranavir存在下以0.1至0.4μM的初始浓度培养。在每次传代的最后一天（大约第7天），收获1mL无细胞上清液，并在浓度增加的药物存在下转移到新鲜未感染的MT-4细胞培养物中，用于下一轮培养。。在该轮培养中，使用三种药物浓度（与先前浓度相比增加1倍，2倍和3倍）。当通过大量Gag蛋白产生（大于200ng / mL）证实培养物中HIV-1的复制时，三种浓度中的最高药物浓度用于继续选择（用于下一轮培养）。重复使用该方案直至药物浓度达到目标浓度。从感染细胞的裂解物中获得的前病毒DNA样品进行核苷酸测序[1]。

4、Tipranavir同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18467	Begacestat	Begacestat	769169-27-9	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18507	Bestatin hydrochloride	Bestatin hydrochloride	65391-42-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18559	UCF 101	UCF 101	313649-08-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18488	CP 471474	CP 471474	210755-45-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18454	BMS-707035	BMS-707035	729607-74-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18519	Phosphoramidon Disodium Salt	Phosphoramidon Disodium Salt	164204-38-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18546	2-Guanidinoethylmercaptosuccinic Acid	2-Guanidinoethylmercaptosuccinic Acid	77482-44-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18482	PK 44 phosphate	PK 44 phosphate	1017682-65-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18412	Boceprevir	Boceprevir	394730-60-0	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18406	Anguizole	Anguizole	442666-98-0	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED18435	Tipranavir ,174484-41-4	MedBio	≥98%	5mg	¥3500.00
MED18435	Tipranavir ,174484-41-4	MedBio	≥98%	10mg	¥5000.00