【脉铂医药】MedBio|303997-35-5|R-7050技术资料

2021-03-10

1、R-7050物理参数：

常用名	R-7050	英文名	R-7050
CAS号	303997-35-5	分子量	380.775
密度	1.6±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C16H8ClF3N4S	熔点	无资料
闪点	无资料

2、R-7050物理化学性质：

密度	1.6±0.1 g/cm3
分子式	C₁₆H₈ClF₃N₄S
分子量	380.775
精确质量	380.011017
LogP	5.45
折射率	1.694

3、R-7050技术资料：

体外研究

R-7050是一种有效且完全可逆的命中物，对TNFα具有更高的选择性。在TNFα诱导的细胞间粘附分子1（ICAM-1）表达中，R-7050抑制效力（EC50 =0.63μM）比IL-1β诱导的ICAM-1表达的EC50大2至3倍（EC50 = 1.45） 2μM）。 R-7050抑制JNK通路（MKK4，JNK和ATF2）和p38通路（MKK3 / 6，p38和MAPKAP2）的磷酸化[1]。 R-7050是一种可透过细胞的三唑并喹喔啉化合物，可选择性抑制TNF-α诱导的细胞信号传导。与直接结合TNF-α并作为诱饵受体起作用的生物学TNF抑制剂（例如英夫利昔单抗，依那西普，阿达木单抗）不同，R-7050不影响TNF-α与TNFR的结合。相反，R-7050选择性地抑制TNFR与细胞内衔接分子（例如TRADD，RIP）的结合，限制受体内化，并阻止TNF-α结合后的后续细胞反应[2]。

体内研究

在ICH后0.5小时或2小时给予时，R-7050（6 mg / kg）可将伊文思蓝外渗减少至28.7±5.9μg和30.3±1.9μg伊文思蓝/ g脑组织（p <0.05和p <0.01）分别与ICH相比;与假的没有显着差异）。脑水含量（脑水肿的量度）在假手术小鼠中从75.6±0.3％增加到ICH后24小时的81.5±0.5％（与假手术相比p <0.05）。 6,12或18 mg / kg R-7050可使脑水含量分别降至78.5±0.3％，78.3±0.3％或79.3±0.5％（所有处理与ICH相比p <0.05;处理与每种处理无显着差异其他）。值得注意的是，用18mg / kg治疗的小鼠表现出一般活动/运动的减少。正如伊文思蓝外渗所观察到的，R-7050（6 mg / kg）显着降低了ICH后的脑水含量。在ICH后0.5小时或2小时施用R-7050可使脑水含量减少至假手术小鼠中观察到的水平（与ICH相比p <0.05，与假手术没有显着差异）[2]。

4、R-7050同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11304	PD-1/PD-L1 Inhibitor 3	PD-1/PD-L1 Inhibitor 3	1629654-95-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11313	AD57 (hydrochloride)	AD57 (hydrochloride)	None	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11183	(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代-戊酸甲酯	Boc-D-FMK	187389-53-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11281	甲异靛	Meisoindigo	97207-47-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11220	NSC 66811	NSC 66811	6964-62-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11281	甲异靛	Meisoindigo	97207-47-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11184	Z-DEVD-FMK	Z-DEVD-FMK	210344-95-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11265	WEHI-539盐酸盐	WEHI-539 hydrochloride	2070018-33-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11315	1,1-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9h-咔唑-3,6-二基)二乙酮	CBL0137	1197996-80-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11200	Necrostatin 2	Necrostatin 2	852391-19-6	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11314	R-7050 ,303997-35-5	MedBio	≥98%	5mg	¥739.00
MED11314	R-7050 ,303997-35-5	MedBio	≥98%	25mg	¥2689.00
MED11314	R-7050 ,303997-35-5	MedBio	≥98%	10mg	¥1289.00