【脉铂医药】MedBio|16994-56-2|Reserpine hydrochloride技术资料

2021-08-12

1、Reserpine hydrochloride物理参数:

常用名

利血平盐酸盐

英文名

Reserpine hydrochloride

CAS号

16994-56-2

分子量

645.14000

密度

无资料

沸点

700.1ºC at 760mmHg

分子式

C33H41ClN2O9

熔点

无资料

闪点

377.2ºC

 

 

 

2、Reserpine hydrochloride物理化学性质:

沸点 700.1ºC at 760mmHg
分子式 C33H41ClN2O9
分子量 645.14000
闪点 377.2ºC
精确质量 644.25000
PSA 117.78000
LogP 4.91100
蒸汽压 1.91E-19mmHg at 25°C

3、Reserpine hydrochloride技术资料:

体外研究

利血平盐酸盐是囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)的抑制剂。利血平盐酸盐在大鼠纹状体中显示出对多巴胺D1受体密度(F2,12 = 8.81,p <0.01)的显着影响。在急性和慢性利血平给药期间多巴胺D1和D2受体的亲和力(Kd)没有变化[1]。在用JB6 P +和HepG2-C8细胞中的利血平盐酸盐处理1天后,获得43.9和54.9μM的IC 50值。利血平盐酸盐在浓度范围为5至50μM时以剂量依赖性方式诱导荧光素酶活性,并且在低于5μM的浓度下未观察到显着诱导。结果表明,利血平盐酸盐(2.5至10μM)也增加了Nrf2,HO-1和NQO1的蛋白质表达。浓度为2.5至10μM的利血平盐酸盐在处理7天后以浓度依赖性方式降低DNMT1,DNMT3a和DNMT3b的mRNA表达。 10μM的利血平盐酸盐对DNMT3a表达产生显着差异(p <0.05)[2]。

体内研究

从0.2毫克/千克ip剂量的慢性(14天)但非急性盐酸利血平给药中退出(48小时)后,不动时间显着减少(F2,18 = 3.68,p <0.05),但增加了爬升时间(F2,18 = 4.48,p <0.02),并且在大鼠强迫游泳试验(FST)中不改变游泳时间(F2,18 = 1.78; NS)[1]。与对照动物相比,5mg / kg体重剂量的利血平盐酸盐使香草扁桃酸(VMA)的尿排泄特征显着增加。发现用利血平治疗的动物排出的5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的量多于对照组。用利血平盐酸盐观察到剂量依赖性低血压。与对照组相比,剂量为0.5,1,5,10和15μg/ kg的利血平盐酸盐可使血压显着降低(p <0.01)[3]。

激酶实验

温育24小时后,用各种浓度的利血平盐酸盐处理JB6P +细胞(1×105细胞/ 10-cm培养皿)。使用补充有蛋白酶抑制剂混合物的放射免疫沉淀测定缓冲液从处理的细胞制备全细胞裂解物,并使用BCA试剂盒测定蛋白质浓度[2]。

 

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