【脉铂医药】MedBio|40172-65-4|SKA 31技术资料

常用名

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺

英文名

2-amino-beta-naphthothiazole

CAS号

40172-65-4

分子量

200.26

密度

1.403g/cm3

沸点

417.1ºC at 760 mmHg

分子式

C11H8N2S

熔点

184-188ºC

闪点

206.1ºC

体外研究

SKA-31比Riluzole更有效地激活KCa2 / 3通道，并且比其他离子通道更具选择性[1]。 SKA-31降低细胞活力，HCT-116细胞和HCT-8细胞的IC50分别为5.3μM，46.9μm[2]。当在零时间以IC50值添加时，SKA-31（5.3μM; 0-96小时）减少HCT-116细胞增殖[2]。 SKA-31在5μM时触发HCT-116细胞凋亡，在45μM时HCT-8细胞的作用较小[2]。 SKA-31分别以5μM和45μM增加HCT-116和HCT-8细胞系中G0 / G1期细胞的百分比[2]。 SKA-31进一步激活Caspase 3并减少顺铂诱导的Akt磷酸化[2]。 SKA-31对顺铂的抑制HCT-116细胞增殖具有协同作用[2]。细胞活力测定[2]细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：孵育时间：24小时结果：细胞活力降低，HCT-116和HCT-8的IC50分别为5.3μM，46.9μm。细胞增殖测定[2]细胞系：HCT-116细胞浓度：5.3μM孵育时间：0-96小时结果：当在IC50S值的零时间添加时，HCT-116细胞增殖减少。细胞凋亡分析[2]细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：5μM（HCT-116细胞），45μM（HCT-8细胞）孵育时间：24小时结果：引发HCT-116细胞凋亡，HCT-8细胞的效果较小。细胞周期分析[2]细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：5μM（HCT-116），45μM（HCT-8）孵育时间：24小时结果：增加G0 / G1细胞百分比HCT-116和HCT-8细胞系中的相。蛋白质印迹分析[2]细胞系：HCT-116细胞浓度：孵育时间：24小时结果：当在HCT-116细胞中与顺铂共同处理时，进一步活化的胱天蛋白酶3和减少的Akt磷酸化。

体内研究

SKA-31无急性毒性，具有良好的药代动力学特性[1]。 SKA-31在小鼠颈动脉内皮中加强天然KCa3.1和KCa2.3，对于KCa3.1和KCa2.3，EC50值分别为225 nM和1.6μM[1]。 SKA-31刺激血管内皮细胞中的KCa3.1和KCa2.3，并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生的超极化因子（EDHF）介导的血管舒张[1]。 SKA-31可增强EDHF型血管扩张并降低小鼠的血压。在血压正常的野生型小鼠中注射SKA-31（1-30mg / kg; ip）24小时，但在KCa3.1（ - / - ）小鼠中没有注射MAP（ - / - ）[1]。动物模型：16-25周小鼠[1]剂量：1mg / kg，10mg / kg和30mg / kg给药：腹膜内注射结果：在血压正常的野生型小鼠中降低MAP超过24小时，但在KCa3中没有。 1（ - / - ）只小鼠（ - / - ）。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14576

K 858

K 858

72926-24-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14163

Oxcarbazepine

Oxcarbazepine

28721-07-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14053

Dynasore

Dynasore

304448-55-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14131

Flunarizine 2HCl

Flunarizine 2HCl

30484-77-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14059

A 438079 hydrochloride

A 438079 hydrochloride

899431-18-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14102

Nilvadipine

Nilvadipine

75530-68-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14474

Ionomycin free acid

Ionomycin free acid

56092-81-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14458

SR 33805 oxalate

SR 33805 oxalate

121346-33-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14120

Minoxidil

Minoxidil

38304-91-5

5g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14535

CyPPA

CyPPA

73029-73-9

10mg

≥98%