【脉铂医药】MedBio|675576-98-4|Nutlin-3a技术资料

2021-03-10

1、Nutlin-3a物理参数：

常用名	4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮	英文名	Nutlin-3a
CAS号	675576-98-4	分子量	581.490
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C30H30Cl2N4O4	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Nutlin-3a物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
分子量	581.490
精确质量	580.164429
PSA	83.47000
LogP	2.77
外观性状	white to beige
折射率	1.648
储存条件	?20°C
水溶解性	DMSO: soluble5mg/mL, clear

3、Nutlin-3a技术资料：

体外研究

Nutlin 3a（Nutlin-3a）是一种抑制MDM2，激活野生型p53并诱导细胞凋亡的治疗剂，作为TP53野生型卵巢癌的治疗化合物。具有野生型TP53的三种细胞系（HOC-7，OVCA429和A2780）对Nutlin 3a高度敏感（IC 50 = 4至6μM）。 SKOV3细胞对Nutlin 3a的IC50为38μM。两种具有TP53野生型的卵巢透明细胞系（TOV21G和OVAS）对Nutlin 3a的生长抑制（IC50分别为14和25μm）相对于TP53突变细胞系相对更敏感[1]。 Nutlin 3a（Nutlin-3a）是Nutlin-3的活性对映体。 Nutlin 3a是一种高选择性MDM2拮抗剂和p53诱导剂。与10μMNutlin3a一起温育7天导致NIH / 3T3细胞生长> 90％的抑制，但不影响MEF的增殖，其中药物的两个靶标都被消除。 Nutlin 3a有效地抑制所有细胞系中的细胞周期进展，使S期隔室耗尽至0.2-2％并增加G1期和G2期/ M期隔室，表明G1和G2停滞。 p53靶点p21和MDM2在Nutlin 3a加入后3小时显着升高，并在8小时达到最大水平。 Nutlin 3a在40小时后诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞凋亡，60小时后分别增加（分别为85％和65％）[2]。

体内研究

Nutlin 3a（Nutlin-3a）在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制≥98％。 Nutlin 3a以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，最高剂量（200mg / kg）显示出显着的肿瘤缩小（8个部分和1个完全消退）。已建立的SJSA-1和MHM骨肉瘤异种移植物与Nutlin 3a引起广泛的肿瘤消退[2]。

4、Nutlin-3a同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11265	WEHI-539盐酸盐	WEHI-539 hydrochloride	2070018-33-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11322	3-[6-Amino-5-(6-ethoxy-2-naphthyl)-3-pyridinyl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzamide	CRT5	1034297-58-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11192	3,3'-二吲哚甲烷	3,3'-Diindolylmethane	1968-05-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11245	美法仑	Melphalan	148-82-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11197	藤黄酸	Gambogic Acid	2752-65-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11187	Z-VEID-FMK	Z-VEID-FMK	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11271	AMG 232	AMG232	1352066-68-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11270	VU0661013	VU661013	2131184-57-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11235	3,6-二溴吲哚-alpha-(1-哌嗪甲基)-9H-咔唑-9-乙醇双盐酸盐	Bax channel blocker	335165-68-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11277	来那度胺半水合物	Lenalidomide hemihydrate	847871-99-2	1g	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11201	4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 ,675576-98-4	MedBio	≥98%	200mg	¥19789.00
MED11201	4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 ,675576-98-4	MedBio	≥98%	10mg	¥1189.00
MED11201	4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 ,675576-98-4	MedBio	≥98%	50mg	¥5789.00
MED11201	4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 ,675576-98-4	MedBio	≥98%	10mM	¥1839.00