【脉铂医药】MedBio|157654-67-6|NSC 632839 hydrochloride技术资料

常用名

NSC632839

英文名

NSC632839

CAS号

157654-67-6

分子量

339.858

密度

无资料

沸点

522.7ºC at 760 mmHg

分子式

C21H22ClNO

熔点

无资料

闪点

184ºC

体外研究

NSC 632839抑制遍在蛋白异肽酶，如通过其在中微摩尔范围内抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所证明的。为了进一步表征NSC 632839针对纯化的酶，针对纯化的USP2，USP7和SENP2测定其抑制潜力，并证明NSC 632839不仅是DUB抑制剂，还是deSUMOylase抑制剂。具体而言，NSC 632839抑制USP2，USP7和SENP2，EC50值分别为45±4μM，37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是，NSC 632839在测试的浓度范围（1.2-150μM）内不抑制报告酶PLA2，表明报道的抑制对异肽酶具有选择性。此外，NSC 632839的肽酶抑制活性通过观察证实它在所测试的浓度范围内不抑制游离PLA2 [1]。

激酶实验

在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2预孵育，浓度范围为NSC 632839（NCI / NIH发育治疗计划）或对照30分钟，然后补充等体积的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通过测量初始线性范围内的单个时间点（USP，50分钟; USP7,50分钟;和SENP2,30分钟）的RFU值来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体= 0％抑制和异肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，除了没有预孵育步骤并且数据被标准化使得游离PLA2 +载体= 0％抑制和游离PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入试剂[1]后8分钟测定PLA2活性。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19544

Celastrol

Celastrol

34157-83-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19567

Concanamycin A(solution)

Concanamycin A(solution)

80890-47-7

100ug (solution)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19575

SJB3-019A

SJB3-019A

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19584

SMER 3

SMER 3

67200-34-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19565

FK 866 hydrochloride(free base)

FK 866 hydrochloride(free base)

658084-64-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19580

DUBs-IN-3

DUBs-IN-3

924296-17-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19542

Lactacystin (Synthetic)

Lactacystin (Synthetic)

133343-34-7

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19587

VR23

VR23

1624602-30-7

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19579

DUBs-IN-2

DUBs-IN-2

924296-19-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19548

Vinblastine sulfate

Vinblastine sulfate

143-67-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%