【脉铂医药】MedBio|62996-74-1|Staurosporine技术资料

2021-12-02

1、星孢菌素物理参数：

常用名	星孢菌素	英文名	Staurosporine
CAS号	62996-74-1	分子量	466.531
密度	1.6±0.1 g/cm3	沸点	677.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C28H26N4O3	熔点	270ºC
闪点	363.6±31.5 °C

2、星孢菌素技术资料：

体外研究	Staurosporine广泛用作具有广谱活性的蛋白激酶C（PKC）抑制剂，是从Streptomyces staurospores的培养液中分离的生物碱。 MC3T3E-1成骨细胞暴露于Staurosporine（100 nM）12 h，释放出与对照细胞释放相似的LDH（12.4±3.1％）（10.0±2.4％），表明裂解相对缺失死亡，发生在坏死。此外，用星形孢菌素（100nM）处理导致形态学变化，细胞凋亡的特征：在Hoechst 33258染色后通过荧光显微镜观察到的亮蓝色荧光凝聚核，并且细胞体积减少[2]。
体内研究	星形孢菌素的抑制作用在肿瘤促进的Wk10左右具有统计学意义。尽管在实验的后几周中10ng的星形孢菌素没有获得统计学上显着的抑制，但是带有肿瘤的小鼠的百分比和每只小鼠的平均肿瘤数量的下降趋势是明显的。因此，Staurosporine稍微抑制了Teleocidin的肿瘤促进，即使在Staurosporine本身诱发肿瘤的剂量[3]。即使在病变后2周开始给药，Staurosponne（0.05和0.1 mg / kg腹膜内）减弱了水迷宫和被动回避任务的受损性能。此外，Staurosporine（0.1 mg / kg）部分逆转了由基底前脑损伤引起的额顶皮质中胆碱乙酰转移酶活性的降低。这些结果表明，Staurosporine通过逆转基底前脑损伤诱导的胆碱能神经元损伤减轻学习障碍[4]。
激酶实验	将MC3T3E-1细胞（2×10 6个细胞/组）用100nM星形孢菌素处理不同的时间段并在裂解缓冲液中裂解（EB缓冲液：1％Triton X-100,10mM Tris，pH 7.6,50mM NaCl， 1mg / mL抑肽酶，5mM EDTA，50mM NaF，0.1％2-巯基乙醇和100μM原钒酸钠）。将细胞裂解物在12000g，4℃下离心30分钟。收集可溶性级分并与抗JNK1抗体一起温育。在冰上孵育3小时后，将100μL10％福尔马林固定的金黄色葡萄球菌溶液加入到抗JNK1免疫沉淀物中，并进一步在冰上孵育1小时。用EB缓冲液和PAN缓冲液（10mM PIPES缓冲液，pH7.0,1％抑肽酶，100mM NaCl）洗涤吸收的免疫复合物两次。免疫复合物与2μgGST-c-Jun NT1-79蛋白作为底物在30μL含有2μM冷ATP，2 mM DTT，20 mMMgCl2,2μCi[γ33-P] -ATP的反应缓冲液中混合和20mM Tris-HCl，pH 7.5,30℃，20分钟。通过加入15μL3×SDS-PAGE样品缓冲液并在98℃下煮沸5分钟终止反应。蛋白质在12％SDS-PAGE上分离，并通过半干电转移系统转移到硝酸纤维素膜上。用兔抗JNK1抗体和辣根过氧化物酶缀合的抗兔抗体对膜进行免疫印迹，以显现通过增强的化学发光系统测量的信号。将凝胶在真空下干燥，通过放射自显影观察磷酸转移酶活性，并通过PhosphoImager分析仪定量[2]。

3、星孢菌素物理化学性质：

密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	677.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	270ºC
分子式	C28H26N4O3
分子量	466.531
闪点	363.6±31.5 °C
精确质量	466.200500
PSA	69.45000
LogP	4.40
外观性状	灰白色粉末
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.810
分子结构	1、摩尔折射率：128.82 2、摩尔体积（m3/mol）：298.7 3、等张比容（90.2K）：841.1 4、表面张力（dyne/cm）：62.8 5、极化率（10-24cm3）：51.06
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.2 2、氢键供体数量：2 3、氢键受体数量：4 4、可旋转化学键数量：2 5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：69.5 6、重原子数量：35 7、表面电荷：0 8、复杂度：901 9、同位素原子数量：0 10、确定原子立构中心数量：4 11、不确定原子立构中心数量：0 12、确定化学键立构中心数量：0 13、不确定化学键立构中心数量：0 14、共价键单元数量：1

4、星孢菌素同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19337	Regorafenib hydrochloride	Regorafenib hydrochloride	835621-07-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19395	PF-06463922	PF-06463922	1454846-35-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19305	AIM-100	AIM-100	873305-35-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19471	CEP-28122	CEP-28122	1022958-60-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19309	AXL1717	AXL1717	477-47-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19304	Afatinib dimaleate	Afatinib dimaleate	850140-73-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19385	KX2-391	KX2-391	897016-82-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19353	Tie2 kinase inhibitor	Tie2 kinase inhibitor	948557-43-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19358	Nintedanib (BIBF 1120)	Nintedanib (BIBF 1120)	656247-17-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19299	Brivanib (BMS-540215)	Brivanib (BMS-540215)	649735-46-6	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19354	Staurosporine ,62996-74-1	MedBio	≥98%	5mg	¥1250.00
MED19354	Staurosporine ,62996-74-1	MedBio	≥98%	10mg	¥2050.00
MED19354	Staurosporine ,62996-74-1	MedBio	≥98%	50mg	¥5700.00
MED19354	Staurosporine ,62996-74-1	MedBio	≥98%	100mg	¥7700.00