【脉铂医药】MedBio|1256580-46-7|CH5424802技术资料

2021-12-14

1、艾乐替尼物理参数：

常用名	艾乐替尼	英文名	Alectinib
CAS号	1256580-46-7	分子量	482.617
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	722.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C30H34N4O2	熔点	无资料
闪点	390.7±32.9 °C

2、艾乐替尼技术资料：

体外研究	Alectinib（CH5424802）可阻止表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞中ALK的自磷酸化，Alectinib也可显着抑制STAT3和AKT的磷酸化，但不会导致ERK1 / 2的磷酸化[1]。 Alectinib（CH5424802）对KARPAS-299具有高激酶选择性和强抗增殖活性，IC50值为3 nM [2]。
体内研究	在NCI-H2228模型中，每日一次口服Alectinib（CH5424802）导致剂量依赖性肿瘤生长抑制（ED50 = 0.46mg / kg）和肿瘤消退。 20mg / kg Alectinib的治疗显示肿瘤快速消退（168％肿瘤生长抑制; p <0.001），治疗11天后（第28天）任何小鼠的肿瘤体积<30mm 3，维持有效的抗肿瘤作用在整个4周的无药期内，肿瘤再生长不会发生[1]。在小鼠中建立的ALK融合基因阳性NSCLC异种移植模型中，以20mg / kg口服施用Alectinib（CH5424802）显示出显着的肿瘤消退而没有体重减轻[2]。 60mg / kg的Alectinib（Alectinib）引起针对EML4-ALK阳性NCI-H2228异种移植模型的肿瘤消退，并降低该模型中磷酸化ALK的水平。此外，在剂量水平高达60mg / kg CH5424802的小鼠中，没有体重减轻，外周血细胞计数没有显着变化，天冬氨酸氨基转移酶或丙氨酸氨基转移酶没有升高，并且电解质没有实质性变化。以60mg / kg口服施用CH5424802 4天导致在发光信号中观察到显着的肿瘤消退[3]。
激酶实验	通过使用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）测定或荧光偏振（FP）测定检查它们在Alectinib存在下磷酸化各种底物肽的能力来评估除MEK1和Raf-1之外对每种激酶的抑制能力。。通过在Alectinib存在下通过重组ERK2蛋白磷酸化底物肽来定量分析对MEK1的抑制活性。通过检测激酶在Alectinib存在下磷酸化MEK1的能力来评估对Raf-1的抑制活性[1]。

3、艾乐替尼物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	722.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₃₀H₃₄N₄O₂
分子量	482.617
闪点	390.7±32.9 °C
精确质量	482.268188
PSA	72.36000
LogP	5.48
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.673

4、艾乐替尼同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19463	EGFR Inhibitor	EGFR Inhibitor	879127-07-8	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19432	AG 555	AG 555	133550-34-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19332	LY2874455	LY2874455	1254473-64-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19339	Silvestrol	Silvestrol	697235-38-4	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19335	NVP-BGJ398 phosphate	NVP-BGJ398 phosphate	1310746-10-1	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19459	Tandutinib (MLN518) HCl(free base)	Tandutinib (MLN518) HCl(free base)	387867-13-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19440	Demethylasterriquinone B1	Demethylasterriquinone B1	78860-34-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19328	KX2-391 dihydrochloride	KX2-391 dihydrochloride	1038395-65-1	250mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19451	Insulin (human) recombinant expressed in yeast	Insulin (human) recombinant expressed in yeast	11061-68-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19395	PF-06463922	PF-06463922	1454846-35-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19367	CH5424802 ,1256580-46-7	MedBio	≥98%	50mg	¥2489.00
MED19367	CH5424802 ,1256580-46-7	MedBio	≥98%	5mg	¥889.00
MED19367	CH5424802 ,1256580-46-7	MedBio	≥98%	250mg	¥4375.00