【脉铂医药】MedBio|1310746-10-1|NVP-BGJ398 phosphate技术资料

2021-12-14

1、NVP BGJ398 磷酸盐物理参数：

常用名	NVP BGJ398 磷酸盐	英文名	NVP-BGJ398 (phosphate)
CAS号	1310746-10-1	分子量	658.47100
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C26H34Cl2N7O7P	熔点	无资料
闪点	无资料

2、NVP BGJ398 技术资料：

体外研究	Infigratinib磷酸盐抑制FGFR1，FGFR2和FGFR3，IC50 = ~1 nM，FGFR3K650E，IC50 = 4.9 nM，FGFR4，IC50 = 60 nM。所有其他激酶的IC50值均在μM范围内（FYN，LCK，YES和ABL，IC50分别为1.9,2.5,1.1和2.3μM），VEGFR2，KIT和LYN除外，它们在亚微摩尔浓度下被抑制（IC50分别为0.18,0.75和0.3μM）。 Infigratinib抑制FGFR1-，FGFR2-和FGFR3依赖性BaF3细胞的增殖，其IC50值在低纳摩尔范围内，并且与在酶测定中抑制受体激酶活性所观察到的相当。对于剩余的细胞，除VEGFR2（IC50 1449和938 nM）外，所有IC 50值均大于1.5μM，其中对FGFR1，FGFR2和FGFR3的选择性至少为400倍[1]。 Infigratinib（范围在1 nM和10μM之间）有效抑制FGFR2突变子宫内膜癌细胞的细胞生长[2]。
体内研究	将Infigratinib给予皮下注射RT112 / luc1肿瘤的无胸腺裸鼠：在NMP / PEG200（1：9，v / v）中以5 mg / kg静脉推注或在PEG300 / D5W中作为悬液灌胃口服（2）：1，v / v），剂量为20mg / kg。相关的药代动力学（PK）参数表明，该研究中Infigratinib的口服生物利用度为32％。在静脉内给药后，Infigratinib显示从血管隔室到外周组织的快速分布，转化为高体积分布（26L / kg）。血浆清除率高达3.3 L / h / kg（肝脏血流量的61％）。基于AUC口服给药后肿瘤与血浆的比率确定为10 [1]。 Infigratinib（30 mg / kg）显着抑制FGFR2突变的子宫内膜癌异种移植模型的生长[2]。
激酶实验	通过在放射性标记的ATP存在下通过纯化的GST-融合FGFR3-K650E激酶结构域测量合成底物的磷酸化来评估酶激酶活性。通过将10μL的3倍浓缩的Infigratinib溶液或对照与10μL相应的底物混合物（肽底物，ATP和[γ33P] ATP）混合来测量酶活性。通过在测定缓冲液中加入10μL3倍浓度的酶溶液来引发反应。测定组分的最终浓度如下：10 ng GST-FGFR3-K650E，20 mM Tris-HCl，pH 7.5,3 mM MnCl 2,3 mM MgCl 2,1 mM DTT，250μg/ mL PEG20000,2μg / mL聚（EY）4：1,1％DMSO和0.5μMATP（γ-[33P]-ATP0.1μCi）。根据过滤器结合（FB）方法在96孔板中在室温下进行测定10分钟，最终体积为30μL，包括如上所述的组分。通过加入20μL125mMEDTA终止酶促反应，并将33P掺入多肽底物中定量如下：将30μL终止的反应混合物转移到预先浸泡5分钟的Immobilon-PVDF膜上。甲醇，用水冲洗，用0.5％H 3 PO 4浸泡5分钟，并安装在真空歧管上，并使用不连续的真空源。点样后，连接真空，每孔用0.5％H 3 PO 4（200μL）冲洗。除去游离膜并在振荡器上用1％H 3 PO 4洗涤四次并用乙醇洗涤一次。将膜干燥并加入10μL/孔的闪烁液覆盖。最后将板密封并在微孔板闪烁计数器中计数。 IC50值通过NVP-BGJ398抑制百分比的线性回归分析计算[1]。

3、NVP BGJ398 磷酸盐物理化学性质：

分子式	C₂₆H₃₄Cl₂N₇O₇P
分子量	658.47100
精确质量	657.16300
PSA	182.66000
LogP	4.57470

4、NVP BGJ398 同类产品列表：

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MedBio	MED19448	JNJ 28871063 hydrochloride	JNJ 28871063 hydrochloride	944342-90-9	10mg	≥98%
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货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19335	NVP-BGJ398 phosphate ,1310746-10-1	MedBio	≥98%	10mg	¥989.00
MED19335	NVP-BGJ398 phosphate ,1310746-10-1	MedBio	≥98%	200mg	¥6170.00
MED19335	NVP-BGJ398 phosphate ,1310746-10-1	MedBio	≥98%	5mg	¥789.00
MED19335	NVP-BGJ398 phosphate ,1310746-10-1	MedBio	≥98%	100mg	¥3389.00