【脉铂医药】MedBio|1380575-43-8|LDK378 dihydrochloride技术资料

常用名

双盐酸盐色瑞替尼

英文名

LDK378 (dihydrochloride)

CAS号

1380575-43-8

分子量

631.057

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C28H38Cl3N5O3S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Ceritinib（LDK378）在Ba / F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中显示出很强的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM和22.8 nM，而Ba / F3-Tel-InsR和Ba /的IC50分别为319.5 nM和2477 nM F3-WT细胞[1]。

体内研究

Ceritinib（LDK378）旨在降低形成活性代谢物的可能性，并显示肝微粒体中不可检测的谷胱甘肽（GSH）加合物水平（<1％）。 Ceritinib（LDK378）具有相对良好的代谢稳定性，具有适度的CYP3A4（咪达唑仑底物）抑制和hERG抑制。与肝脏血流相比，Ceritinib（LDK378）在动物（小鼠，大鼠，狗和猴）中表现出低血浆清除率，在小鼠，大鼠，狗和猴中口服生物利用度高于55％。 Ceritinib（LDK378）在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退，没有体重减轻。 Ceritinib（LDK378）对慢性给药达100 mg / kg时小鼠的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用率没有影响[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19326

Ki20227

Ki20227

623142-96-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19443

Ro 08-2750

Ro 08-2750

37854-59-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19392

EG00229

EG00229

1210945-69-9

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19392

EG00229

EG00229

1210945-69-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19371

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474)

443913-73-3

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19407

DMH4

DMH4

515880-75-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19481

RG-14620

RG-14620

136831-49-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19460

UNC2025

UNC2025

1429881-91-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19421

NPS-1034

NPS-1034

1221713-92-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19301

Sorafenib

Sorafenib

284461-73-0

50mg

≥98%