【脉铂医药】MedBio|215543-92-3|SU 5402技术资料

常用名

2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸

英文名

SU 5402

CAS号

215543-92-3

分子量

296.320

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

592.6±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H16N2O3

熔点

>222ºC (dec.)

闪点

312.2±30.1 °C

体外研究

SU 5402与FGF-R1（flg-1）的催化结构域共结晶，发现其抑制NIH 3T3细胞中VEGF-R2（Flk-1 / KDR）和PDGF-R的酪氨酸磷酸化，IC50值为0.4和60.9 μM，分别为[1]。为了研究PKM2和LDHA的磷酸化是否以FGFR1特异性方式介导，用受体酪氨酸激酶抑制剂Dovitinib和SU5402（SU-5402）处理FTC-133。对于PKM2和LDHA孵育4小时后，Dovitinib处理导致浓度为100nM时磷酸化状态的显着降低。当以1nM和10nM的浓度施用时，未观察到显着变化。 SU 5402给药导致浓度为20μM时PKM2和LDHA磷酸化的显着降低[2]。

体内研究

施用于ΔF508-CFTR纯合小鼠的SU5402（SU5402）对FGFR1的抑制导致部分ΔF508-CFTR拯救，如唾液分泌的增加所示，小鼠中的替代“汗液测试”测定。由于唾液分泌通常是性别依赖性的，因此仅选择雄性小鼠进行这些实验。我们的结果表明用SU 5402处理ΔF508-CFTR小鼠将唾液分泌水平恢复到野生型CFTR小鼠观察到的~10％，这表明SU 5402对囊性纤维化（CF）具有治疗益处[ 3]。选择性FGFR1抑制剂SU5402（SU5402）预防和/或逆转大鼠中MCT（野百合碱）诱导的PH。在MCT注射后第21天至第42天用SU5402治疗的大鼠中，第42天的评估显示与用载体治疗的大鼠相比肺动脉压（PAP），RV /（LV + S）和远端动脉肌肉化显着降低。 （盐水）[4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19365

Pazopanib Hydrochloride

Pazopanib Hydrochloride

635702-64-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19472

SR 0987

SR 0987

303126-97-8

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19299

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)

649735-46-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19311

BAY 61-3606 dihydrochloride

BAY 61-3606 dihydrochloride

648903-57-5

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19373

NVP-BHG712

NVP-BHG712

940310-85-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19299

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)

649735-46-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19316

Canertinib dihydrochloride

Canertinib dihydrochloride

289499-45-2

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19458

NSC228155

NSC228155

113104-25-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19391

CZC-25146

CZC-25146

1191911-26-8

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19486

AG-1295

AG-1295

71897-07-9

25mg

≥98%