【脉铂医药】MedBio|443913-73-3|Vandetanib (ZD6474)技术资料

常用名

凡德他尼

英文名

Vandetanib

CAS号

443913-73-3

分子量

475.354

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

538.2±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C22H24BrFN4O2

熔点

240-243ºC

闪点

279.3±30.1 °C

体外研究

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼对PDGFRβ，Flt1，Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6μM，而对ICK，CDK2，c-Kit，erbB2，FAK，PDK1，Akt和IGF-1R几乎没有活性，IC50高于10μM。凡德他尼抑制VEGF，EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50为60 nM，170 nM和800 nM，对基底内皮细胞生长无影响。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7μM（A549）至13.5μM（Calu-6）[1]。与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS（IC50 =0.001μM）相比，Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂，在小鼠B细胞系中测量（IC50 = 1.5±0.4μM）。与LHVS相比，Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱（最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM）[2]。 Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖[4]。

体内研究

在H1650异种移植模型中，Vandetanib（15 mg / kg，po）具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果，并抑制肿瘤生长，IC50为3.5±1.2μM[3]。在荷瘤小鼠中，凡德他尼（50或75 mg / kg）抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显着降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量，并在肿瘤组织中上调VEGF，TGF-α和EGF [4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19294

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)

417716-92-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19342

SU 5402

SU 5402

215543-92-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19296

PHA-665752

PHA-665752

477575-56-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19418

CTX0294885

CTX0294885

1439934-41-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19445

PD 158780

PD 158780

171179-06-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19303

Pazopanib (GW-786034)

Pazopanib (GW-786034)

444731-52-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19435

DMPQ dihydrochloride

DMPQ dihydrochloride

1123491-15-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19310

BAY 61-3606

BAY 61-3606

732983-37-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19418

CTX0294885

CTX0294885

1439934-41-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19395

PF-06463922

PF-06463922

1454846-35-5

5mg

≥98%