【脉铂医药】MedBio|524722-52-9|Vandetanib hydrochloride技术资料

常用名

盐酸凡德他尼

英文名

Vandetanib hydrochloride

CAS号

524722-52-9

分子量

511.815

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C22H25BrClFN4O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼对PDGFRβ，Flt1，Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6μM，而对ICK，CDK2，c-Kit，erbB2，FAK，PDK1，Akt和IGF-1R几乎没有活性，IC50高于10μM。凡德他尼抑制VEGF，EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50为60 nM，170 nM和800 nM，对基底内皮细胞生长无影响。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7μM（A549）至13.5μM（Calu-6）[1]。与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS（IC50 =0.001μM）相比，Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂，在小鼠B细胞系中测量（IC50 = 1.5±0.4μM）。与LHVS相比，Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱（最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM）[2]。 Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖[4]。

体内研究

在H1650异种移植模型中，Vandetanib（15 mg / kg，po）具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果，并抑制肿瘤生长，IC50为3.5±1.2μM[3]。在荷瘤小鼠中，凡德他尼（50或75 mg / kg）抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显着降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量，并在肿瘤组织中上调VEGF，TGF-α和EGF [4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19371

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474)

443913-73-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19455

HNGF6A

HNGF6A

1093111-54-6

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19302

(R)-Crizotinib

(R)-Crizotinib

877399-52-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19446

PP 3

PP 3

5334-30-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19394

LDN-214117

LDN-214117

1627503-67-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19402

HKI 357

HKI 357

848133-17-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19468

GSK2981278

GSK2981278

1474110-21-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19355

PP 1

PP 1

172889-26-8

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19294

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)

417716-92-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19343

SU14813

SU14813

627908-92-3

10mg

≥98%