【脉铂医药】MedBio|635702-64-6|Pazopanib Hydrochloride技术资料

2022-01-24

1、Pazopanib HCl物理参数：

常用名	盐酸帕唑帕尼	英文名	Pazopanib HCl
CAS号	635702-64-6	分子量	473.979
密度	无资料	沸点	728.8ºC at 760 mmHg
分子式	C21H24ClN7O2S	熔点	无资料
闪点	394.6ºC

2、Pazopanib HCl技术资料：

体外研究	帕唑帕尼显示出对所有人VEGFR受体的良好效力，VEGFR-1，-2和-3的IC50分别为10,30和47nM。对于密切相关的酪氨酸受体激酶PDGFRβ，c-Kit，FGF-R1和c-fms也观察到显着的活性，IC50分别为84,74,140和146nM。在细胞试验中，除抑制VEGF诱导的HUVEC增殖外，帕唑帕尼还有效抑制VEGF诱导的HUVEC细胞中VEGFR-2的磷酸化，IC50为~8 nM。 Pazopanib在大鼠，狗和猴中具有良好的药代动力学，具有低清除率（1.4-1.7mL / min / kg）和良好的口服生物利用度（72,47,65％），分别以10,1和5mg / kg给药。除2C9（7.9μM）外，细胞色素P450谱对针对所测试的同工酶的抑制>10μM也得到改善[1]。
体内研究	用100mg / kg帕唑帕尼每天两次治疗小鼠五天导致血管化程度的显着抑制。在标准的三周疗程后，使用HT29（结肠癌），A375P（黑素瘤）和HN5（头颈癌）肿瘤在携带已建立的人异种移植物（200-250mm 3）的小鼠中检查帕唑帕尼的抗血管生成活性。与A375P模型相比，HN5和HT29异种移植物在所有剂量下反应更好，A375P模型历来对VEGFR-2抑制剂具有更强的抗性。作为观察到的异种移植物生长抑制作用通过抗血管生成而不是抗肿瘤机制的支持，对于在含血清培养基中生长的这些人肿瘤系（HT29，HN5，A375P），帕唑帕尼在10μM以下未观察到抗增殖活性。没有观察到对小鼠体重的显着影响，并且在整个研究期间动物看起来健康且活跃[1]。 Pazopanib滴眼剂组中粘附的白细胞数量少于未治疗的糖尿病动物，且多于健康动物。在健康动物中粘附到视网膜脉管系统的平均白细胞是37.2±7.8，而糖尿病动物的平均值是102±15.6，比健康动物高约3倍。用0.5％w / v帕唑帕尼悬浮液处理的动物显示其视网膜脉管系统中粘附有69.5±9.5个白细胞，发现其明显低于糖尿病动物[2]。
激酶实验	VEGFR酶测定通过添加10μL活化的VEGFR2激酶溶液[终浓度，1 nM酶在0.1 M 4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸（HEPES），pH 7.5，含0.1 mg / mL）启动牛血清白蛋白（BSA），300μM二硫苏糖醇（DTT）]至10μL底物溶液[终浓度，360 nM肽，（生物素 - 氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2），75μMATP，10μMMgCl2]和1μL滴定化合物（帕唑帕尼）的DMSO溶液。将板在室温下孵育60分钟，然后通过加入20μL100mM乙二胺四乙酸（EDTA）淬灭反应。猝灭后，加入20μLHTRF试剂（终浓度，15nM链霉抗生物素蛋白连接的别藻蓝蛋白，1nM铕标记的抗磷酸酪氨酸抗体，稀释于0.1mg / mL BSA，0.1M HEPES，pH7.5），并将板孵育至少10分钟用平板读数器测量665nM的荧光[1]。

3、Pazopanib HCl物理化学性质：

沸点	728.8ºC at 760 mmHg
分子式	C21H24ClN7O2S
分子量	473.979
闪点	394.6ºC
精确质量	473.140076
PSA	127.41000
LogP	5.79510

4、Pazopanib HCl同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19360	Sunitinib malate	Sunitinib malate	341031-54-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19309	AXL1717	AXL1717	477-47-4	250mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19340	SR1078	SR1078	1246525-60-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19356	SKLB610	SKLB610	1125780-41-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19337	Regorafenib hydrochloride	Regorafenib hydrochloride	835621-07-3	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19435	DMPQ dihydrochloride	DMPQ dihydrochloride	1123491-15-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19302	(R)-Crizotinib	(R)-Crizotinib	877399-52-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19324	IRAK-1-4 Inhibitor I	IRAK-1-4 Inhibitor I	509093-47-4	20mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19343	SU14813	SU14813	627908-92-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19321	IRAK inhibitor 3	IRAK inhibitor 3	1012343-93-9	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19365	Pazopanib Hydrochloride ,635702-64-6	MedBio	≥98%	500mg	¥4789.00
MED19365	Pazopanib Hydrochloride ,635702-64-6	MedBio	≥98%	100mg	¥1489.00
MED19365	Pazopanib Hydrochloride ,635702-64-6	MedBio	≥98%	25mg	¥489.00
MED19365	Pazopanib Hydrochloride ,635702-64-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00