【脉铂医药】MedBio|649735-46-6|Brivanib (BMS-540215)技术资料

常用名

布立尼布

英文名

Brivanib

CAS号

649735-46-6

分子量

370.378

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C19H19FN4O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Brivanib抑制VEGFR1和FGFR-1，IC50为0.38μM和0.148μM。 Brivanib对PDGFRβ，EGFR，LCK，PKCα或JAK-3不敏感，IC50均高于1900 nM。 Brivanib可以抑制VEGF刺激的HUVEC的增殖，IC50为40 nM，而FGF刺激的HUVEC中为276 nM。另一方面，brivanib对肿瘤细胞系表现出低活性[1]。 Brivanib剂量≤20μM反常增强FGF诱导的LX-2细胞增殖，而较高的brivanib剂量（≥30μM）抑制LX-2细胞增殖。 brivanib对肝纤维化的抑制作用不是通过抑制TGF-β1诱导的星状细胞活化，而是可能通过抑制PDGF-BB诱导的星状细胞活化[3]。

体内研究

Brivanib在无胸腺小鼠的H3396异种移植物中显示出抗肿瘤活性。在剂量为60和90 mg / kg（po）时，brivanib完全抑制肿瘤生长，TGI分别为85％和97％[1]。此外，brivanib显着抑制肝细胞癌（HCC）异种移植物中的肿瘤生长，这是由于VEGFR2的磷酸化降低。结果显示06-0606异种移植小鼠的肿瘤重量分别为55％和13％，与对照组相比，剂量为50mg / kg和100mg / kg。建议Brivanib有效治疗HCC [2]。 Brivanib（50mg / kg，po）减弱小鼠中由BDL诱导的肝纤维化和星状细胞活化。 Brivanib抑制假对照动物的生长因子和生长因子受体mRNA表达，但在胆管结扎动物中表现出不同的作用[3]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19477

LDN-211904

LDN-211904

1198408-78-4

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19421

NPS-1034

NPS-1034

1221713-92-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19364

PF-562271 HCl

PF-562271 HCl

939791-41-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19352

R406 (free base)

R406 (free base)

841290-80-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19415

PLX647

PLX647

873786-09-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19310

BAY 61-3606

BAY 61-3606

732983-37-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19353

Tie2 kinase inhibitor

Tie2 kinase inhibitor

948557-43-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19370

TAK-285

TAK-285

871026-44-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19334

Motesanib

Motesanib

453562-69-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19481

RG-14620

RG-14620

136831-49-7

10mg

≥98%