【脉铂医药】MedBio|717907-75-0|PF-562271技术资料

常用名

PF-562271

英文名

PF-562271

CAS号

717907-75-0

分子量

507.489

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C21H20F3N7O3S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

PF-562271在重组酶测定中显示为CDK2 / E，CDK5 / p35，CDK1 / B和CDK3 / E的30-120nM抑制剂，在基于细胞的测定中评估CDK的作用，48 - 需要小时暴露3.3μMPF-562271以改变细胞周期进程。 PF-562271在诱导型细胞分析中有效，可测量磷酸化FAK，IC50为5 nM [1]。 PF-562271，FAK和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2（PYK2）的选择性抑制剂，FAK相关家族成员，对尤文肉瘤细胞系中的细胞生长和集落形成。使用2倍连续稀释，使用PF-562271在一系列浓度下处理7个细胞系5天。用PF-562271处理在所有细胞系中都具有细胞活力，处理3天后平均IC50为2.4μM。 TC32和A673是2种最敏感的细胞系，IC50浓度分别为2.1和1.7μM[2]。

体内研究

在给予荷瘤小鼠后，PF-562271以剂量依赖性方式抑制体内FAK磷酸化（计算的EC50为93ng / mL，总计）[1]。接受PF-562271的大鼠在治疗2周后显示肿瘤生长减少，骨质愈合的迹象表明，新骨（皮质和松质骨）在先前被肿瘤损伤的部位沉积[3]。

激酶实验

纯化活化的FAK激酶结构域（氨基酸410-689）与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr，p（Glu / Tyr）的随机肽聚合物在激酶缓冲液（50mM HEPES pH）中反应7.5,125mM NaCl和48mM MgCl 2）15分钟。用浓度为1μM的浓度为1/2-Log的连续稀释的化合物攻击p（Glu / Tyr）的磷酸化。每种浓度一式三份进行测试。用普通的抗磷酸酪氨酸（PY20）抗体，然后用辣根过氧化物酶（HRP）缀合的山羊抗小鼠IgG抗体检测p（Glu / Tyr）的磷酸化。加入HRP底物，加入终止溶液（2M H 2 SO 4）后得到450nm处的吸光度读数。 IC50值使用Hill-Slope模型[1]确定。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19452

Src I1

Src I1

179248-59-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19352

R406 (free base)

R406 (free base)

841290-80-0

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19452

Src I1

Src I1

179248-59-0

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19416

Altiratinib

Altiratinib

1345847-93-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED19421

NPS-1034

NPS-1034

1221713-92-3

25mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED19487

HNMPA

HNMPA

132541-52-7

10mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19464

MAZ51

MAZ51

163655-37-6

1mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19302

(R)-Crizotinib

(R)-Crizotinib

877399-52-5

100mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED19292

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HCl

212141-51-0

50mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED19313

BMS-509744

BMS-509744

439575-02-7

10mg

≥98%