【脉铂医药】MedBio|761437-28-9|TAE226 (NVP-TAE226)技术资料

常用名

NVP-TAE 226

英文名

NVP-TAE 226

CAS号

761437-28-9

分子量

468.936

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C23H25ClN6O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

NVP-TAE 226（TAE226），一种有效的ATP竞争性抑制剂，具有几种酪氨酸蛋白激酶，特别是FAK和IGF-IR激酶。在基于细胞的激酶测定中，FAK，IGF-IR激酶和IR激酶被抑制，与测试的其他激酶相比，IC50范围为100至300nM，其灵敏度低10倍。在培养中，NVP-TAE 226抑制细胞外基质诱导的FAK自身磷酸化（Tyr395）。 NVP-TAE 226还抑制IGF-I诱导的IGF-IR磷酸化和其下游靶基因如MAPK和Akt的活性。如通过细胞活力测定所评估的，NVP-TAE 226延迟肿瘤细胞生长，并减弱与细胞周期蛋白B1和磷酸化cdc2（Tyr15）蛋白表达降低相关的G2-M细胞周期进程。与体外基质胶侵袭测定中的对照相比，NVP-TAE 226处理抑制肿瘤细胞侵袭至少50％。有趣的是，TAE226处理含有野生型p53的肿瘤细胞主要表现出G2-M阻滞，而携带突变型p53的肿瘤细胞则发生凋亡[1]。

体内研究

用50或75mg / kg的NVP-TAE 226（TAE226）治疗分别使U87异种移植动物的中位存活延长6天和7天（分别与载体处理的动物相比，P = 0.084和P = 0.042）。然而，LN229移植动物的NVP-TAE 226处理显着延长了它们的中位存活期19天（与载体处理的动物相比，两种剂量P <0.004）[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19468

GSK2981278

GSK2981278

1474110-21-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19452

Src I1

Src I1

179248-59-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19381

A 419259 trihydrochloride

A 419259 trihydrochloride

1435934-25-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19425

LOXO-101

LOXO-101

1223405-08-0

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19416

Altiratinib

Altiratinib

1345847-93-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19330

LDK378 dihydrochloride

LDK378 dihydrochloride

1380575-43-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19371

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474)

443913-73-3

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19390

Crizotinib hydrochloride

Crizotinib hydrochloride

1415560-69-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19305

AIM-100

AIM-100

873305-35-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19334

Motesanib

Motesanib

453562-69-1

100mg

≥98%