【脉铂医药】MedBio|835621-07-3|Regorafenib hydrochloride技术资料

常用名

盐酸瑞格非尼

英文名

Regorafenib (Hydrochloride)

CAS号

835621-07-3

分子量

519.276

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C21H16Cl2F4N4O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Regorafenib有效抑制NIH-3T3 / VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化，IC50为3 nM。在HAoSMC中，瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化，IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖，IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。

体内研究

瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长，剂量范围为10-100mg / kg，在第14天以10mg / kg剂量达到75％的TGI。在MDA-MB-231模型中，瑞格列尼在低至3 mg / kg的剂量下非常有效，导致显着的TGI为81％，在10和30 mg / kg的剂量下增加至93％，其中肿瘤达到瘀滞[1]。

激酶实验

初始体外激酶抑制谱分析在Millipore Corporation以Millipore标准条件下固定的1μM化合物浓度[10μM腺苷-5'-三磷酸（ATP）浓度]进行。从选定的响应激酶（例如VEGFR1和RET）确定50％的抑制浓度（IC 50）值。使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白，TIE2的细胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG作为底物，用均相时间分辨荧光（HTRF）测定法测量TIE2激酶抑制。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19488

JNJ-10198409

JNJ-10198409

627518-40-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19360

Sunitinib malate

Sunitinib malate

341031-54-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19389

DDR1-IN-1

DDR1-IN-1

1449685-96-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19303

Pazopanib (GW-786034)

Pazopanib (GW-786034)

444731-52-6

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19461

ISCK03

ISCK03

945526-43-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19411

LM 22A4

LM 22A4

37988-18-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19313

BMS-509744

BMS-509744

439575-02-7

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19397

ACTB-1003

ACTB-1003

939805-30-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19384

Imatinib (STI571)

Imatinib (STI571)

152459-95-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19433

AG 494

AG 494

133550-35-3

50mg

≥98%