【脉铂医药】MedBio|854001-07-3|Dasatinib hydrochloride技术资料

常用名

盐酸达沙替尼

英文名

Dasatinib (hydrochloride)

CAS号

854001-07-3

分子量

524.46600

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C22H27Cl2N7O2S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

达沙替尼在较窄的范围内（IC50≤1.7nM）有效抑制野生型Abl激酶和除T315I外的所有突变体。与伊马替尼相比，达沙替尼（IC50：0.8 nM）对Ba / F3细胞中表达野生型Bcr-Abl的细胞的效力高出325倍[1]。

体内研究

在第10天开始每日用达沙替尼（50mg / kg）治疗。使用该方法，在治疗后6天（第16天，P = 0.014）观察到BCPAP原位肿瘤生长的显着抑制，其持续至第23天和与载体治疗的小鼠相比，29（P = 0.0003）[3]。达沙替尼（50 mg / kg）在大鼠中的代谢研究表明，达沙替尼是主要的循环成分，而多种代谢物在给药后4小时对剩余的40-60％的样品放射性有贡献[4]。

激酶实验

使用野生型和突变型谷胱甘肽S-转移酶（GST）-Ab1融合蛋白（c-Abl氨基酸220-498）的激酶测定进行了微小的改变。 GST-Abl融合蛋白在使用前从谷胱甘肽 - 琼脂糖珠中释放出来; ATP的浓度为5μM。在用于激酶自身磷酸化和体外肽底物磷酸化测定之前，立即用LAR酪氨酸磷酸酶处理GST-Abl激酶结构域融合蛋白。在30℃温育1小时后，通过加入钒酸钠（1mM）使LAR磷酸酶失活。使用磷酸酪氨酸特异性抗体4G10常规地进行比较未处理的GST-Abl激酶与去磷酸化的GST-Abl激酶的免疫印迹分析以确认酪氨酸残基和c-Abl抗体CST 2862的完全（> 95％）去磷酸化以确认GST-Abl的相等加载。激酶。 IC50测定的抑制剂浓度范围是0至5,000nM（伊马替尼和AMN107）或0至32nM（达沙替尼）。对于突变体T315I，达沙替尼浓度范围扩展至1,000nM。这些相同的抑制剂浓度用于体外肽底物磷酸化测定。在针对GST-Src激酶和GST-Lyn激酶的这些相同浓度范围内测试三种抑制剂。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19360

Sunitinib malate

Sunitinib malate

341031-54-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19300

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

649735-63-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19298

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG 1296

146535-11-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19418

CTX0294885

CTX0294885

1439934-41-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19306

ALK inhibitor 2

ALK inhibitor 2

761438-38-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19303

Pazopanib (GW-786034)

Pazopanib (GW-786034)

444731-52-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19378

Sunitinib

Sunitinib

557795-19-4

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19404

(E)-FeCP-oxindole

(E)-FeCP-oxindole

884338-18-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19319

IRAK inhibitor 1

IRAK inhibitor 1

1042224-63-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19338

Regorafenib monohydrate

Regorafenib monohydrate

1019206-88-2

10mg

≥98%