【脉铂医药】MedBio|890128-81-1|BFH772技术资料

2022-03-02

1、BFH772物理参数：

常用名	BFH772	英文名	BFH772
CAS号	890128-81-1	分子量	439.387
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	541.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C23H16F3N3O3	熔点	无资料
闪点	281.1±30.1 °C

2、BFH772技术资料：

体外研究	BFH772具有高选择性;除了在3nM IC50下抑制VEGFR2外，它还靶向B-RAF，RET和TIE-2，尽管效力至少低40倍。对于测试的所有其他酪氨酸特异性和丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，BFH772无活性（IC50>10μM; cKIT>2μM）。 BFH772在CHO细胞中抑制VEGFR2，IC50为4.6±0.6 nM。 BFH772在HUVEC细胞中抑制VEGFR2，IC50为3 nM。 BFH772抑制配体诱导的RET，PDGFR和KIT激酶的自身磷酸化，IC50值在30和160nM之间。 BFH772针对EGFR，ERBB2，INS-R和IGF-1R的激酶以及针对细胞质BCR-ABL激酶的选择性（IC50值>0.5μM）。 BFH772的IC50（<0.01 nM，n = 2）表明它们在非常低的nM浓度下消除了VEGF诱导的增殖[1]。
体内研究	每天口服一次3mg / kg的BFH772有效抑制黑素瘤生长（原发肿瘤为54-90％，转移生长为71-96％），如通过治疗对照比例所示。 BFH772在0.3,1和3 mg / kg时的剂量 - 反应曲线表明即使在最低浓度下，这种萘-1-甲酰胺也能抑制VEGF诱导的组织重量和TIE-2水平，但仅在1 mg / kg时达到统计学显着性。以上[1]。
激酶实验	体外激酶测定基于过滤器结合测定，使用在杆状病毒中表达的重组GST-融合激酶结构域并在谷胱甘肽 - 琼脂糖凝胶上纯化，γ-[33P] ATP作为磷酸供体，和聚（Glu：Tyr 4：1））肽作为受体。每个GST融合激酶在优化的缓冲液条件下孵育[20mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5），1-3mM MnCl 2,3-10mM MgCl2,3-8μg/ mL聚（Glu：Tyr 4：1），在环境中或不存在测试物质的情况下，在环境温度下，在30μL总体积中，0.25 mg / mL聚乙二醇20000,8μMATP，10μM钒酸钠，1 mM DTT]和0.2μCiγ-33P ATP温度。加入10mL 250mM EDTA终止反应。使用384孔过滤系统，将一半体积转移到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。然后将膜彻底洗涤并干燥，并进行闪烁计数。化合物的IC50通过抑制百分比的线性回归分析计算[1]。

3、BFH772物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	541.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₃H₁₆F₃N₃O₃
分子量	439.387
闪点	281.1±30.1 °C
精确质量	439.114380
LogP	4.37
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.656

4、BFH772同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19315	BMX-IN-1	BMX-IN-1	1431525-23-3	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19403	7,8-Dihydroxyflavone	7,8-Dihydroxyflavone	38183-03-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19354	Staurosporine	Staurosporine	62996-74-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19361	PF-562271	PF-562271	717907-75-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19458	NSC228155	NSC228155	113104-25-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19351	PF-04217903	PF-04217903	956905-27-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19413	BMS 599626 dihydrochloride	BMS 599626 dihydrochloride		5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19395	PF-06463922	PF-06463922	1454846-35-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19432	AG 555	AG 555	133550-34-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19347	Toceranib	Toceranib	356068-94-5	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19426	BFH772 ,890128-81-1	MedBio	≥98%	5mg	¥1205.00
MED19426	BFH772 ,890128-81-1	MedBio	≥98%	10mg	¥2015.00
MED19426	BFH772 ,890128-81-1	MedBio	≥98%	1mg	¥665.00
MED19426	BFH772 ,890128-81-1	MedBio	≥98%	50mg	¥6060.00
MED19426	BFH772 ,890128-81-1	MedBio	≥98%	25mg	¥4035.00
MED19426	BFH772 ,890128-81-1	MedBio	≥98%	100mg	¥11450.00