【脉铂医药】MedBio|939791-38-5|PF-00562271技术资料

常用名

PF 562271 苯磺酸盐

英文名

PF-562271

CAS号

939791-38-5

分子量

665.664

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C27H26F3N7O6S2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

在重组酶测定中，PF-562,271是cdk2 / E，cdk5 / p35，cdk1 / B和cdk3 / E的30-120-nM（15.2-60.1ng / mL）抑制剂[1]。 PF-562,271阻断bFGF刺激的血管血管生成，如在鸡胚绒毛尿囊膜测定中进行的[2]。观察到用PF-562,271处理细胞或通过siRNA敲低FAK可增加细胞 - 细胞粘附强度[3]。

体内研究

PF-562,271（33mg / kg，po）在荷瘤小鼠中以剂量和时间依赖性方式抑制肿瘤中的FAK磷酸化。相对于PF-562,271的总血液浓度的FAK磷酸化抑制导致计算的EC 50为93ng / mL。与第3天载体治疗的对照肿瘤相比，PF-562,271（25mg / kg，po）在治疗的肿瘤中诱导2倍的细胞凋亡[1]。 PF-562,271（33mg / kg，口服）和达沙替尼广泛抑制动物体内肿瘤细胞的运动。用PF-562,271处理后对FAK激酶活性的抑制导致体内E-钙粘蛋白动力学改变[3]。

激酶实验

简而言之，纯化活化的FAK激酶结构域（氨基酸410-689）与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr，p（Glu / Tyr）的随机肽聚合物在激酶缓冲液[50mM HEPES]中反应。 （pH 7.5），125mM NaCl和48mM MgCl 2] 15分钟。用浓度为1μM的浓度为1/2-Log的连续稀释的化合物攻击p（Glu / Tyr）的磷酸化。每种浓度一式三份进行测试。用普通的抗磷酸酪氨酸（PY20）抗体，然后用辣根过氧化物酶（HRP）缀合的山羊抗小鼠IgG抗体检测p（Glu / Tyr）的磷酸化。加入HRP底物，加入终止溶液（2mol / LH 2 SO 4）后得到450nm处的吸光度读数。使用Hill-Slope模型确定IC 50值。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19408

Y 11

Y 11

1086639-59-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19376

PF-431396

PF-431396

717906-29-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19328

KX2-391 dihydrochloride

KX2-391 dihydrochloride

1038395-65-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19425

LOXO-101

LOXO-101

1223405-08-0

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19396

LDC1267

LDC1267

1361030-48-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19455

HNGF6A

HNGF6A

1093111-54-6

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19301

Sorafenib

Sorafenib

284461-73-0

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19438

Herbimycin A

Herbimycin A

70563-58-5

500ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19366

AMG-458

AMG-458

913376-83-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19349

ZM323881

ZM323881

193001-14-8

50mg

≥98%