【脉铂医药】MedBio|186611-52-9|IC261技术资料

2022-07-13

1、IC-261物理参数：

常用名	IC261	英文名	IC-261
CAS号	186611-52-9	分子量	311.332
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	555.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C18H17NO4	熔点	无资料
闪点	289.6±30.1 °C

2、IC261物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	555.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₈H₁₇NO₄
分子量	311.332
闪点	289.6±30.1 °C
精确质量	311.115753
PSA	60.28000
LogP	3.01
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.619

3、IC-261技术资料：

体外研究	IC261是一种选择性ATP竞争性CK1抑制剂，Ckiδ，Ckiε和Ckiα1的IC50分别为1μM，1μM，16μM。 IC261在PKA，p34cdc2和p55fyn上的活性较低（IC50>100μM）[1]。 IC261在AC1-M88细胞中诱导有丝分裂停滞，纺锤体缺陷和中心体扩增。 IC261（1μM）在12小时后增加G2 / M细胞，并在AC1-M88细胞中导致细胞死亡24小时。 IC261（1μM）也在绒毛外滋养细胞杂交细胞中诱导细胞凋亡[2]。 IC261（1.25μM）抑制几种胰腺肿瘤细胞系的增殖，包括ASPC-1，BxPc3，Capan-1，Colo357，MiaPaCa-2，Panc1，Panc89，PancTu-1和PancTu-2细胞。 IC261（1.25μM）特异性增强CD95介导的胰腺肿瘤细胞凋亡[3]。
体内研究	IC261（20.5 mg / kg）抑制SCID小鼠中PancTu-2细胞的肿瘤生长，下调几种抗凋亡蛋白，如CK1δ/ε，KRAS和IL6，并上调小鼠p21，ATM，CHEK1和STAT1 [3] 。
激酶实验	酪蛋白激酶活性在37℃下测定。标准反应（40μL）含有25 mM 2-（N-吗啉代）乙磺酸，pH 6.5,50 mM NaCl，15 mM MgCl 2,2 mg / mL酪蛋白，2 mM EGTA，100μM[γ-32P] ATP（ 100-400 cpm / pmol）。初始速度测量一式两份地进行，其中ATP作为变化的底物。计算动力学常数及其标准误差。为了测定抑制剂效力（IC50），[γ-32P] ATP保持恒定（10μM），而IC261浓度变化（0.1,0.3,1,3和10μM）。为了评估动力学机制，抑制剂保持恒定（IC261,20μM;IC3608,100μM），而[γ-32P] ATP如上所述变化。为了筛选小分子文库，测定CK1同种型（Ckiα1，δ和ε），酪蛋白以10 mg / mL使用，[γ-32P] ATP保持恒定在2μM或1 mM [1]。

4、IC-261同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18913	SMANT hydrochloride	SMANT hydrochloride	1177600-74-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18945	ML-243	ML-243	1426576-80-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18871	HhAntag	HhAntag	496794-70-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18891	UM 729	UM 729	1448723-60-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18886	SANT-1	SANT-1	304909-07-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18935	20(S)-Hydroxycholesterol	20(S)-Hydroxycholesterol	516-72-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18875	Salinomycin	Salinomycin	53003-10-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18917	Shz 1	Shz 1	326886-05-9	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18902	C34	C34	40592-88-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18893	EI1	EI1	1418308-27-6	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18924	IC261 ,186611-52-9	MedBio	≥98%	5mg	¥889.00
MED18924	IC261 ,186611-52-9	MedBio	≥98%	50mg	¥6789.00
MED18924	IC261 ,186611-52-9	MedBio	≥98%	10mg	¥1589.00