【脉铂医药】MedBio|1474034-05-3|奥马索龙技术资料

常用名

奥马索龙

英文名

RTA-408

CAS号

1474034-05-3

分子量

554.711

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

662.0±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C33H44F2N2O3

熔点

无资料

闪点

354.2±31.5 °C

体外研究

为了评估RTA-408的抗炎活性，用RTA-408处理RAW 264.7小鼠巨噬细胞2小时，然后加入IFNγ以刺激NO产生并释放到培养基中。 RTA-408剂量依赖性地降低培养基中的NO浓度，IC50值为4.4±1.8nM。 RTA-408在该测定中的效力类似于Bardoxolone甲基的效力，其IC50值为1.9±0.8nM。 AIM介导的NO抑制需要Nrf2激活。在bardoxolone甲基处理的RAW 264.7细胞中观察到一氧化氮合酶2（Nos2）蛋白水平的降低，当通过siRNA降低Nrf2 mRNA水平时，其减弱。为了评估RTA-408的抗癌活性，用RTA-408处理来自不同来源的肿瘤的一组八种人细胞系，并在72小时后使用磺酰罗丹明B（SRB）测定法测量细胞生长。 RTA-408抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均GI50值为260±74nM。为了确定RTA-408是否诱导细胞凋亡，将肿瘤细胞组用RTA-408和半胱天冬酶底物DEVD-AFC处理24小时。 RTA-408剂量依赖性地增加DEVD-AFC切割，表明RTA-408处理触发癌细胞中的胱天蛋白酶活化。在增加DEVD-AFC切割的相同RTA-408浓度下，通过蛋白质印迹也观察到Caspase-3和caspase-9切割[1]。

体内研究

为了确定在骨髓致死剂量的全身照射（TBI）后RTA-408是否是造血急性放射综合征的有效缓解剂，在TBI后24小时开始给予小鼠每天3次注射17.5mg / kg RTA-408。用RTA-408治疗导致100％的7 Gy（LD40 / 35）TBI小鼠（P <0.05）和60％的7.5 Gy（LD100 / 13）TBI小鼠（P <0.0001）存活35天[2] 。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11249

环状抑制剂-α氢溴酸盐

Cyclic Pifithrin-α hydrobromide

511296-88-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11290

盐酸诺拉曲塞

Nolatrexed (AG-337)

152946-68-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11293

BDA-366

BDA-366

1909226-00-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11235

3,6-二溴吲哚-alpha-(1-哌嗪甲基)-9H-咔唑-9-乙醇双盐酸盐

Bax channel blocker

335165-68-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11298

BH3I-1

BH3I-1

300817-68-9

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11289

拉多替尼

Radotinib(IY-5511)

926037-48-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11312

ML354

ML-354

89159-60-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11200

Necrostatin 2

Necrostatin 2

852391-19-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11215

NSC319726

NSC 319726

71555-25-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11342

山奈酚

Kaempferol

520-18-3

50mg

≥98%