【脉铂医药】MedBio|950912-80-8|PF-670462技术资料

常用名

4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐

英文名

PF-670462

CAS号

950912-80-8

分子量

410.316

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C19H22Cl2FN5

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

PF-670462是一种有效的选择性CKIε和CKIδ抑制剂，IC50分别为7.7 nM和14 nM。 PF-670462对EGFR和SAPK2A / p38的耐受性小于30倍，IC50分别为150 nM和190 nM。 PF-670462还以浓度依赖性方式将GFP信号重新分布到细胞质中，在CKIε转染的COS7细胞中EC50为290±39nM [1]。 PF-670462是Wnt /β-连环蛋白信号传导的有效抑制剂，IC50为~17 nM。 PF-670462（1μM）是增殖的弱抑制剂，仅适度抑制HEK293和HT1080细胞的生长。 PF-670462（100 nM）强烈抑制CK1 +和CK1δ，这与其对Wnt /β-连环蛋白信号传导的作用一致[2]。

体内研究

PF-670462（50mg / kg，sc）产生强烈的相位延迟，并且活性保持持久，在大鼠中不存在外源性zeitgebers时没有可辨别的校正。 PF-670462（25,50和100 mg / kg，sc）诱导剂量依赖性相移[1]。给药后1天，PF-670462（50mg / kg; sc）显着相位延迟了肝脏和胰腺中Bmal1，Per1，Per2和Nr1d1的节律转录，分别为4.5±1.3小时和4.5±1.2小时。在视交叉上核（SCN）中，Nr1d1和Dbp mRNA表达的节律也分别延迟4.2和4小时[3]。

激酶实验

CKIε激酶测定在含有50mM Tris，pH 7.5,10mM MgCl 2,5mM二硫苏糖醇和5μMATP，3nMCKIεΔ319和15μM肽底物PLSRTLpSVASLPGL的缓冲液中在40μL终体积中进行。 μL的CKIε抑制剂（PF-670462）或5％二甲基亚砜。将反应在27℃下温育3小时;如Kinase-Glo测定所述进行检测。测量发光输出[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18884

Jervine

Jervine

469-59-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18913

SMANT hydrochloride

SMANT hydrochloride

1177600-74-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18902

C34

C34

40592-88-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18893

EI1

EI1

1418308-27-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18907

BIO-acetoxime

BIO-acetoxime

667463-85-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18918

CHIR 99021 trihydrochloride

CHIR 99021 trihydrochloride

None

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18889

XMU-MP-1

XMU-MP-1

2061980-01-4

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18877

Cyclopamine

Cyclopamine

4449-51-8

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18873

LDE225 Diphosphate

LDE225 Diphosphate

1218778-77-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18902

C34

C34

40592-88-9

50mg

≥98%