【脉铂医药】MedBio|1668553-26-1|A-1210477技术资料

常用名

A-1210477

英文名

A-1210477

CAS号

1668553-26-1

分子量

850.037

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

1027.4±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C46H55N7O7S

熔点

无资料

闪点

575.1±34.3 °C

体外研究

A-1210477（10μM）减少了与MCL-1抗体共免疫沉淀的BIM的量，并在多种癌细胞系（包括乳腺癌细胞系HCC-1806）中引发MCL-1升高。 A-1210477抑制MCL-1-NOXA相互作用，IC50约为1μM，而对BCL-2-BIM或BCL-XL-BCL-XS相互作用没有影响。 NSCLC细胞系H2110和H23对A-1210477敏感，细胞活力IC50 <10μM，证实A-1210477可以杀死MCL-1依赖的细胞系[1]。在短暂（4小时）暴露后，A-1210477在H929细胞中诱导广泛的浓度依赖性细胞凋亡。 A-1210477与MCL-1相互作用，其Kd为约740nM。 A-1210477（10μM）以DRP-1依赖性方式诱导广泛的线粒体片段化[2]。 A-1210477以剂量依赖性方式上调BRAF突变体CRC细胞和黑素瘤细胞系A375中的MCL-1表达。 A-1210477从MCL-1释放BAK，而cobimetinib诱导BAX活化所需的BIM [3]。 A-1210477（0,5,10和15μM）对细胞活力的影响极小，但对BCL2High NHL细胞系的导管作用基本敏感[4]。

激酶实验

在4.52mM磷酸二氢钾，15.48mM磷酸氢二钾，1mM EDTA钠，0.05％Pluronic F-68去污剂，50mM中对BCL-2，BCL-XL和MCL-1进行TR-FRET结合亲和力测定。用于BCL-XL的氯化钠和1mM DTT（pH 7.5）。对于MCL-1测定，将GST标记的MCL-1（1nM）与100nM f-Bak，1nM Tb标记的抗GST混合。抗体和化合物在室温（RT）下保持60分钟。使用340 / 35nm激发滤光片和520/525（f-Bak）和495 / 510nm（Tb标记的抗GST抗体）发射滤光片在Envision读板仪上测量荧光。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11297

Nutlin 3

(±)-Nutlin-3

548472-68-0

5mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11330

山楂酸

Maslinic Acid

4373-41-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11283

雷特格韦钾盐

Raltegravir potassium salt

871038-72-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11336

AC-DEVD-AFC

Ac-DEVD-AFC

201608-14-2

10mg

≥98%

品牌

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中文名称

英文名称

CAS

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MedBio

MED11339

Se-Aspirin

Se-Aspirin

1850293-95-6

10mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11266

CRT0066101二盐酸盐

CRT 0066101

1883545-60-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11293

BDA-366

BDA-366

1909226-00-1

25mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11321

SP-141

SP 141

1253491-42-7

5mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11323

RPI-1

RPI-1

269730-03-2

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11243

DAPK Substrate Peptide

DAPK Substrate Peptide

386769-53-5

1mg

≥98%