【脉铂医药】MedBio|1799633-27-4|S63845技术资料

2021-03-15

1、S63845物理参数：

2、S63845物理化学性质：

分子式	C₃₉H₃₇ClF₄N₆O₆S
分子量	829.26

3、S63845技术资料：

体外研究	促存活蛋白髓样细胞白血病1（MCL1）在许多癌症中过度表达。 S63845是一种小分子，其特异性地以高亲和力结合MCL1的BH3结合沟。 S63845通过激活BAX / BAK依赖的线粒体凋亡途径，有效杀死MCL1依赖性癌细胞，包括多发性骨髓瘤，白血病和淋巴瘤细胞。接下来在一组8个AML细胞系中评估S63845的活性：所有细胞系对S63845敏感（IC50 = 4-233nM）[1]。
体内研究	S63845显示出有效的抗肿瘤活性，具有可接受的安全范围作为几种癌症中的单一药剂。静脉注射（iv）S63845在免疫受损小鼠的人多发性骨髓瘤（H929和AMO1）异种移植物中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性，在AMO1模型中最大肿瘤生长抑制为114％，在H929模型中最大肿瘤生长抑制为103％。在AMO1模型中治疗后100天，在18mg / kg时，S63845诱导8只小鼠中的7只完全消退[1]。
激酶实验	使用10mM HEPES pH 7.4,175mM NaCl，25μMEDTA，1mM TCEP，0.01％P 2 O和1％DMSO作为运行缓冲液。使用双His标记的蛋白质产生配体表面。将缓冲液中化合物的系列稀释液注射到蛋白质表面上。所有样品测量均以每分钟30μL的流速进行（注射时间120秒，解离时间360秒）。通过连续注射0.35 M EDTA pH 8.0与0.1 mg / mL胰蛋白酶，0.5 M咪唑和45％DMSO（60 s，每分钟15μL）[1]再生传感器表面。

4、S63845同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11343	棉酚	Gossypol	303-45-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11185	Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe) fluoromethyl ketone	Z-DQMD-FMK	767287-99-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11279	Z-IETD-FMK	Z-IETD-FMK	210344-98-2	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11230	魚藤素	Deguelin	522-17-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11245	美法仑	Melphalan	148-82-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11199	来那度胺盐酸盐	Lenalidomide hydrochloride	1243329-97-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11340	2H-Indol-2-one, 7-bromo-3-[1,3-dihydro-3-(hydroxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro	7BIO	916440-85-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11321	SP-141	SP 141	1253491-42-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11205	依达奴林	RG7388	1229705-06-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11206	SMIP004	SMIP004	143360-00-3	5mg	≥98%