【脉铂医药】MedBio|654671-77-9|Sitagliptin phosphate monohydrate技术资料

2022-09-08

1、磷酸西他列汀物理参数：

常用名	磷酸西他列汀	英文名	Sitagliptin phosphate monohydrate
CAS号	654671-77-9	分子量	523.324
密度	无资料	沸点	529.9ºC at 760 mmHg
分子式	C16H20F6N5O6P	熔点	无资料
闪点	274.3ºC

2、磷酸西他列汀物理化学性质：

沸点	529.9ºC at 760 mmHg
分子式	C16H20F6N5O6P
分子量	523.324
闪点	274.3ºC
精确质量	523.105530
PSA	173.84000
LogP	1.66180

3、磷酸西他列汀技术资料：

体外研究	西他列汀磷酸盐对DPP-4具有有效的抑制作用，Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM [1]。西他列汀通过涉及cAMP / PKA / Rac1激活的途径减少分离的脾CD4 T细胞的体外迁移[2]。最近的一项研究表明西他列汀发挥新的直接作用，以通过不依赖DPP-4的蛋白激酶A-和MEK-ERK1 / 2依赖途径刺激肠L细胞分泌GLP-1。因此，它降低了自身免疫对移植物存活的影响[3]。
体内研究	在体内，西格列汀磷酸盐抑制血浆DPP-4活性的ED50值在给药后7小时和自由喂养的Han-Wistar大鼠中给药后24小时30mg / kg时计算为2.3mg / kg [1]。链脲佐菌素诱导的1型糖尿病小鼠模型在血浆中表现出升高的DPP-4水平，其在西格列汀磷酸盐饮食中可在小鼠中基本上被抑制。这是通过对高血糖的调节产生积极影响来实现的，可能通过延长胰岛移植物的存活率[4]。 Sitagliptin phosphate的血浆清除率和分布容量在大鼠（40-48 mL / min / kg，7-9 L / kg）中高于狗（9 mL / min / kg，3 L / kg）;大鼠的半衰期较短，2小时与狗的4小时相比[5]。
激酶实验	DPP-4从汇合的Caco-2细胞中提取。在室温下用裂解缓冲液（10mM Tris-HCl，150mM NaCl，0.04U / mL抑肽酶，0.5％Nonidet P40，pH8.0）孵育5分钟后，将细胞在35,000g，4℃下离心30分钟。，将上清液保存在-80℃。通过将20μL适当的化合物稀释液与50μL用于DPP-4酶，H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆素（测定中的最终浓度，100μM）和30μL的底物混合来进行测定。 Caco-2细胞提取物（用100mM Tris-HCl，100mM NaCl，pH7.8稀释1000倍）。将板在室温下孵育1小时，并使用SpectraMax GeminiXS在405 / 535nm的激发/发射波长下测量荧光。在具有高抑制剂浓度的Caco-2细胞提取物预孵育1小时后测定来自DPP-4酶的抑制剂的解离动力学（BI 1356为30nM，维达列汀为3μM）。在用测定缓冲液稀释预孵育混合物3000倍后，通过加入底物H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆素开始酶促反应。在这些条件下，在存在或不存在抑制剂的情况下在某一时间点DPP-4活性的差异反映了仍然与DPP-4酶结合的该抑制剂的量。使用SpectraMax的SoftMax软件计算10分钟间隔的最大反应速率（荧光单位/秒×1000），并校正未抑制反应的速率[（vcontrol-vinhibitor）/ vcontrol]。

4、磷酸西他列汀同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18564	Chymostatin	Chymostatin	9076-44-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18491	PD 166793	PD 166793	199850-67-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18434	Teneligliptin hydrobromide	Teneligliptin hydrobromide	906093-29-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18567	MMP-2 Inhibitor II	MMP-2 Inhibitor II	869577-51-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18447	Marimastat	Marimastat	154039-60-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18445	Alogliptin (SYR-322)	Alogliptin (SYR-322)	850649-61-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18395	CA 074	CA 074	134448-10-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18399	E-64	E-64	66701-25-5	250mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18404	Calpain Inhibitor II, ALLM	Calpain Inhibitor II, ALLM	136632-32-1	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18459	Fosinopril sodium	Fosinopril sodium	88889-14-9	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18443	Sitagliptin phosphate monohydrate ,654671-77-9	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED18443	Sitagliptin phosphate monohydrate ,654671-77-9	MedBio	≥98%	200mg	¥589.00
MED18443	Sitagliptin phosphate monohydrate ,654671-77-9	MedBio	≥98%	500mg	¥1089.00