【脉铂医药】MedBio|848695-25-0|BIIB021技术资料

常用名

BIIB 021

英文名

biib021

CAS号

848695-25-0

分子量

318.762

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

588.5±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C14H15ClN6O

熔点

192-193℃

闪点

309.7±32.9 °C

体外研究

BIIB021结合在Hsp90的ATP结合口袋中，干扰Hsp90伴侣功能，并导致客户蛋白质降解和肿瘤生长抑制。 BIIB021抑制肿瘤细胞（BT474，MCF-7，N87，HT29，H1650，H1299，H69和H82）增殖，IC50为0.06-0.31μM。 BIIB021诱导Hsp90客户蛋白的降解，包括HER-2，Akt和Raf-1，并且上调热休克蛋白Hsp70和Hsp27的表达[1]。 BIIB021抑制霍奇金淋巴瘤细胞（KM-H2，L428，L540，L540cy，L591，L1236和DEV），IC50为0.24-0.8μM。 BIIB021显示来自健康个体的淋巴细胞的低活性。尽管有缺陷的IκB，BIIB021抑制NF-κB的组成性活性。 BIIB021诱导霍奇金淋巴瘤细胞上激活NK细胞受体NKG2D的配体表达，导致对NK细胞介导的杀伤的易感性增加[2]。 BIIB021增强HNSCCA细胞系（UM11B和JHU12）的体外放射敏感性，相应降低关键放射应答蛋白的表达，增加凋亡细胞并增强G2阻滞[3]。 BIIB021比针对肾上腺皮质癌H295R的17-AAG活性高得多。 BIIB021的细胞毒活性不受NQO1或Bcl-2过表达的损失的影响，这些分子病变不会阻止客户端丢失，但仍与17-AAG的细胞杀伤减少有关。 BIIB021在17-AAG抗性细胞系（NIH-H69，MES SA Dx5，NCI-ADR-RES，Nalm6）中也有活性[4]。

体内研究

BIIB021的口服给药导致许多肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长抑制，包括N87，BT474，CWR22，U87，SKOV3和Panc-1 [1]。 BIIB021以120 mg / kg的剂量有效抑制L540cy肿瘤的生长[2]。 BIIB021显着增强JHU12异种移植物中辐射的抗肿瘤生长作用[3]。

激酶实验

对于荧光偏振竞争测量，将FITC-格尔德霉素探针（20nM）在室温下用2mM TCEP还原3小时，之后将溶液等分并储存在-80℃直至使用。将重组人Hsp90α（0.8nM）和还原的FITC-格尔德霉素（2nM）在含有20mM HEPES（pH7.4），50mM KCl，5的测定缓冲液的存在下，在室温下在96孔微量培养板中孵育3小时。 mM MgCl 2,20mM Na 2 MoO 4,2mM DTT，0.1mg / mL BGG和0.1％（v / v）CHAPS。在该预温育后，然后加入100％DMSO中的BIIB021至终浓度0.2nM至10μM（终体积100μL，2％DMSO）。将反应物在室温下温育16小时，然后在Analyst读板仪中测量荧光，激发= 485nm，发射= 535nm。高和低对照分别不含BIIB021或不含Hsp90。数据适合四参数曲线并生成IC50。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18526

Decanoyl-RVKR-CMK

Decanoyl-RVKR-CMK

150113-99-8

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18551

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

4467-68-9

250mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18440

BMS-708163 (Avagacestat)

BMS-708163 (Avagacestat)

1146699-66-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18459

Fosinopril sodium

Fosinopril sodium

88889-14-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18416

Dabigatran ethyl ester

Dabigatran ethyl ester

429658-95-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18433

Tegobuvir

Tegobuvir

1000787-75-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18461

BMS 299897

BMS 299897

290315-45-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18551

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

4467-68-9

1g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18451

Geldanamycin

Geldanamycin

30562-34-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18562

2-cyano-Pyrimidine

2-cyano-Pyrimidine

14080-23-0

10g

≥98%