【脉铂医药】MedBio|1051375-16-6|S/GSK1349572技术资料

常用名

度鲁特韦

英文名

Dolutegravir

CAS号

1051375-16-6

分子量

419.379

密度

1.53 g/cm3

沸点

669.0±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H19F2N3O5

熔点

无资料

闪点

358.4±31.5 °C

体外研究

Dolutegravir（S / GSK1349572）对HIV-1的EC50在PBMC中为0.51nM，在MT-4细胞中为0.71nM，在PHIV测定中为2.2nM，其使用假型自身灭活病毒。 Dolutegravir在增殖IM-9，U-937，MT-4和Molt-4细胞中的50％细胞毒性浓度（CC50）分别为4.8,7.0,14和15μM。在未刺激和刺激的PBMC中，CC50分别为189μM和52μM。基于Dolutegravir对PBMC中HIV-1的EC50（即0.51 nM），这转化为基于细胞的治疗指数至少为9,400 [1]。

体内研究

在单次静脉内（IV）施用Dolutegravir后，大鼠（0.23mL / min / kg）和猴子（2.12mL / min / kg）的血浆清除率低。大鼠和猴子的半衰期相似，约为6小时，稳态分布容积（VSS）较低。口服给药后，当作为禁食雄性大鼠和单只猴子的溶液给药时，Dolutegravir以高口服生物利用度快速吸收（分别为75.6％和87.0％）。 Dolutegravir暴露（Cmax和AUC）随着剂量的增加而增加，口服给予非禁食大鼠250 mg / kg和非禁食猴子高达50 mg / kg，尽管增加量小于比例[2] 。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18397

Aprotinin

Aprotinin

9087-70-1

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18427

Nesbuvir

Nesbuvir

691852-58-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18397

Aprotinin

Aprotinin

9087-70-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18461

BMS 299897

BMS 299897

290315-45-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18514

Zofenopril calcium

Zofenopril calcium

81938-43-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18433

Tegobuvir

Tegobuvir

1000787-75-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18407

Asunaprevir (BMS-650032)

Asunaprevir (BMS-650032)

630420-16-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18564

Chymostatin

Chymostatin

9076-44-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18457

S/GSK1349572

S/GSK1349572

1051375-16-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18454

BMS-707035

BMS-707035

729607-74-3

50mg

≥98%