【脉铂医药】MedBio|1146699-66-2|BMS-708163 (Avagacestat)技术资料

常用名

塞来西布

英文名

Avagacestat

CAS号

1146699-66-2

分子量

520.885

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

652.3±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H17ClF4N4O4S

熔点

无资料

闪点

348.3±34.3 °C

体外研究

与其对APP裂解的抑制效力相比，BMS-708163对Notch加工的抑制效力较弱，IC50 = 58±23nM [1]。 BMS-708163（10μM）与吉非替尼联合显着减弱PC9 / AB2细胞的集落生长，增加活性caspase 3和PARP的表达，并降低PC9 / AB2细胞中Ki-67的表达。 BMS-708163诱导细胞凋亡并增强PC9 / AB2细胞中G1期的细胞周期停滞。 BMS-708163处理有效下调PC9 / AB2细胞中Notch1，HES1，PI3K和Akt的表达[3]。

体内研究

在整个给药间隔期间，BMS-708163相对于对照在10和100mg / kg时显着降低血浆和脑Aβ40水平，表明在口服1mg / kg剂量后8小时Aβ40显着降低，并显着降低CSFAβ40水平。在大鼠中，单次口服剂量后3小时测量3至100 mg / kg [1]。与单独的吉非替尼相比，BMS-708163（10mg / kg）单一疗法对PC9 / AB2肿瘤生长具有轻微的抑制作用。 BMS-708163单一疗法导致胱天蛋白酶3表达的轻微增加以及体内Ki-67表达的轻微降低。在用BMS-708163加吉非替尼治疗的异种移植肺癌样本中，caspase 3表达显着增加，Ki-67染色减少[3]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18497

Heparin sodium

Heparin sodium

9041-08-1

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18399

E-64

E-64

66701-25-5

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18425

Narlaprevir

Narlaprevir

865466-24-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18502

Atazanavir

Atazanavir

198904-31-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18443

Sitagliptin phosphate monohydrate

Sitagliptin phosphate monohydrate

654671-77-9

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18500

PSI-6206

PSI-6206

863329-66-2

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18442

Glimepiride

Glimepiride

93479-97-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18440

BMS-708163 (Avagacestat)

BMS-708163 (Avagacestat)

1146699-66-2

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18409

Bivalirudin Trifluoroacetate

Bivalirudin Trifluoroacetate

128270-60-0

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18458

BIBR 953 (Dabigatran, Pradaxa)

BIBR 953 (Dabigatran, Pradaxa)

211914-51-1

5mg

≥98%