Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、格拉瑞韦物理参数：
常用名
格拉瑞韦
英文名
MK-5172
CAS号
1350514-68-9
分子量
766.903
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C38H50N6O9S
熔点
闪点
2、格拉瑞韦物理化学性质：
3、格拉瑞韦技术资料：
体外研究
在生物化学分析中，Grazoprevir（MK-5172）对一组主要基因型和具有常见抗性突变的变体有效，Ki为0.01±<0.01 nM（gt1b），0.01±0.01 nM（gt1a），0.08±0.02 nM （gt2a），0.15±0.06nM（gt2b），0.90±0.2nM（gt3a），0.07±0.01nM（gt1bR155K），0.14±0.03nM（gt1bD168V），0.30±0.04nM（gt1bD168Y），5.3±0.9nM（gt1bA156T）分别为12±2nM（gt1bA156V）。在复制子测定中，Grazoprevir显示针对基因型1a，1b和2a的亚纳摩尔至低纳摩尔EC50，对于gt1bcon1，gt1a和gt2a，EC50分别为0.5±0.1nM，2±1nM和2±1nM。 Grazoprevir对一组HCV复制突变体NS5A（Y93H）（EC50 = 0.7±0.3 nM），NS5B核苷（S282T）（EC50 = 0.3±0.1 nM）和NS5B（C316Y）（EC50 = 0.4±0.2）有效[ 1]。 Grazoprevir（MK-5172）保持对gt 3a酶以及广泛的突变酶组的优异效力，在复制子系统中具有优异的效力[gt1b IC50（50％NHS）= 7.4nM; gtaa IC50（40％NHS）= 7 nM]，显示出优异的大鼠肝脏暴露[2]。
体内研究
Grazoprevir（MK-5172）在体内对慢性HCV感染的黑猩猩有效[1]。当给予狗时，Grazoprevir（MK-5172）显示静脉给药后5 mL / min / kg的低清除率和3 h的半衰期，并且在1 mg / kg口服后具有良好的血浆暴露（AUC =0.4μMh）剂量。狗肝脏活检研究表明，1 mg / kg口服剂量后Grazoprevir的肝脏浓度在24 h时间点为1.4μM。与其在大鼠中的行为类似，Grazoprevir证明有效分配到肝脏组织中，并且相对于效力，在狗口服给药后24小时维持高肝脏浓度[2]。
4、格拉瑞韦同类产品列表：
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED18439
LY2811376
1194044-20-6
100mg
≥98%
MED18447
Marimastat
154039-60-8
1mg
MED18474
PD 150606
179528-45-1
50mg
MED18450
BIIB021
848695-25-0
MED18504
CA-074 Me
147859-80-1
5mg
MED18511
Nelfinavir
159989-64-7
MED18502
Atazanavir
198904-31-3
MED18421
MED18455
Fluorouracil (Adrucil)
51-21-8
200mg
MED18456
MK-2048
869901-69-9
MedBio客服1
MedBio客服2
MedBio客服3
MedBio客服4
MedBio客服5
MedBio客服6
400-186-1816
