【脉铂医药】MedBio|755038-02-9|BI 2536技术资料

2021-03-25

1、BI 2536物理参数：

常用名	BI 2536	英文名	BI 2536
CAS号	755038-02-9	分子量	521.654
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C28H39N7O3	熔点	无资料
闪点	无资料

2、BI 2536物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C28H39N7O3
分子量	521.654
精确质量	521.311462
PSA	102.93000
LogP	1.81
折射率	1.634

3、BI 2536技术资料：

体外研究	超过10倍浓度范围从10nM开始，BI 2536使HeLa细胞以4N DNA含量积累，表明G2期或有丝分裂中的细胞周期阻滞。除HeLa细胞外，BI 2536还有效抑制一组32种人类癌细胞系的增殖，代表不同的器官来源（包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，胰腺癌和前列腺癌，黑色素瘤和造血系统癌）肿瘤抑制因子或癌基因突变的模式（包括RB1，TP53，PTEN和KRAS状态）。该细胞组中的半数最大有效浓度（EC 50）值范围为2-25nM，而100nM BI 2536的浓度通常足以诱导完全有丝分裂停滞。指数生长的hTERT-RPE1，人脐静脉内皮细胞（HUVECs）和正常大鼠肾（NRK）细胞的增殖在12-31 nM的EC50值下被阻断，表明循环未转化细胞对BI 2536的敏感性相当[3] 。
体内研究	BI 2536（40-50mg / kg，iv）阻断免疫缺陷的nu / nu小鼠中人癌异种移植物的生长。连续循环40-50 mg / kg BI 2536每周静脉注射一次或两次，发现在多种异种移植模型中非常有效，例如HCT 116结肠癌，完全肿瘤抑制，每周两次（治疗后相对于对照（T / C）值0.3％）和T / C值16％，每周一次治疗;根据临床症状和没有重大体重变化判断，两种方案都具有良好的耐受性[3]。
激酶实验	Plk1，Plk2和Plk3的酶活性测定在连续稀释的抑制剂（BI 2536）存在下进行，其中20ng重组激酶和10mg来自牛乳的酪蛋白作为底物。激酶反应最终体积为60 mL，在30°C下进行45分钟（15 mM MgCl2,25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM DTT，1％DMSO，7.5 mM ATP，0.3mCiγ-P33-ATP ）。通过加入125mL冰冷的5％TCA终止反应。在将沉淀物转移至多筛混合酯纤维素滤板后，用1％TCA洗涤板并用放射性法定量。剂量 - 反应曲线用于计算IC50值[3]。

4、BI 2536同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11449	Nu 6027	Nu 6027	220036-08-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11459	CDK9 inhibitor 2	CDK9 inhibitor 2	1263369-28-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11461	CHR-6494	CHR-6494	1333377-65-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11444	10058-F4	10058-F4	403811-55-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11427	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11510	CYT997 (Lexibulin)	CYT997 (Lexibulin)	917111-44-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11522	MPI-0479605	MPI-0479605	1246529-32-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11517	Eribulin	Eribulin	253128-41-5	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11522	MPI-0479605	MPI-0479605	1246529-32-7	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11481	ARRY 520 trifluoroacetate	ARRY 520 trifluoroacetate	885060-09-3	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11478	BI 2536 ,755038-02-9	MedBio	≥98%	5mg	¥839.00
MED11478	BI 2536 ,755038-02-9	MedBio	≥98%	10mg	¥1489.00
MED11478	BI 2536 ,755038-02-9	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1239.00
MED11478	BI 2536 ,755038-02-9	MedBio	≥98%	50mg	¥4689.00