【脉铂医药】MedBio|755038-65-4|BI6727 (Volasertib)技术资料

2021-03-25

1、Volasertib物理参数：

常用名	伏拉塞替	英文名	Volasertib
CAS号	755038-65-4	分子量	618.813
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C34H50N8O3	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Volasertib物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C₃₄H₅₀N₈O₃
分子量	618.813
精确质量	618.400574
PSA	109.66000
LogP	2.44
折射率	1.631

3、Volasertib技术资料：

体外研究	Volasertib对HeLa和Caski细胞有效，IC50值分别为0.02μM和2.02μM。 Volasertib（0.03μM）诱导宫颈癌细胞G2 / M期细胞周期停滞。 Volasertib（0.003-0.03μM）诱导HeLa细胞凋亡，Volasertib（0.3-3μM）导致Caski细胞凋亡。 Volasertib（1,3μM或0.01,0.03μM）以剂量依赖的方式增加Caski和HeLa细胞中DHE的荧光强度[1]。 Volasertib显示出对所有40种细胞系增殖的抑制活性，平均半最大生长抑制浓度为313 nM（范围：4-5000 nM）[2]。 Volasertib抑制来自各种癌组织的多种细胞系的增殖，包括结肠癌（HCT 116，EC50 = 23 nM）和肺（NCI-H460，EC50 = 21 nM），黑素瘤（BRO，EC50 = 11 nM），和造血系统癌症（GRANTA-519，EC50 = 15nM; HL-60，EC50 = 32nM; THP-1，EC50 = 36nM和Raji，EC50 = 37nM），EC50值为11至37nM。 Volasertib（100 nM）引起G2-M阻滞并诱导NCI-H460细胞凋亡[3]。
体内研究	Volasertib（15 mg / kg，ip）可增强顺铂的活性，抑制裸鼠宫颈癌细胞的异种移植肿瘤生长[1]。 Volasertib（70mg / kg，每周一次po或10mg / kg，每日口服）显着延迟非小细胞肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。此外，Volasertib（15 mg / kg，iv）显着抑制肿瘤生长并且耐受性良好[3]。
激酶实验	Plk1，Plk2和Plk3的酶活性测定在连续稀释的抑制剂存在下进行，使用20ng重组激酶和10μg来自牛乳的酪蛋白作为底物。激酶反应最终体积为60μL，在30°C下进行45分钟[15 mM MgCl2,25 mM MOPS（pH 7.0），1 mM DTT，1％DMSO，7.5μMATP，0.3μCiγ-32P-ATP ]。加入125μL冰冷的5％TCA终止反应。将沉淀物转移至MultiScreen混合酯纤维素滤板后，用1％TCA洗涤板并用放射性法定量。剂量 - 反应曲线用于计算IC 50值。为了建立激酶选择性谱，通过合同研究组织进行额外的激酶测定，或者从商业来源购买试剂，并且根据供应商的说明进行测定。在测定设计中包括适当的阳性和阴性对照。

4、Volasertib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11440	BNP (1-32), human	BNP (1-32), human	114471-18-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11427	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11579	Olomoucine	Olomoucine	101622-51-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11477	XL228	XL228	898280-07-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11446	Epothilone B (EPO906, Patupilone)	Epothilone B (EPO906, Patupilone)	152044-54-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11514	Kif15-IN-1	Kif15-IN-1	672926-32-8	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11502	LEE011 hydrochloride	LEE011 hydrochloride	1211443-80-9	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11472	PF-3758309	PF-3758309	898044-15-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11549	ON123300	ON123300	1357470-29-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11520	Griseofulvin	Griseofulvin	126-07-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11486	BI6727 (Volasertib) ,755038-65-4	MedBio	≥98%	5mg	¥869.00
MED11486	BI6727 (Volasertib) ,755038-65-4	MedBio	≥98%	50mg	¥4829.00
MED11486	BI6727 (Volasertib) ,755038-65-4	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1389.00
MED11486	BI6727 (Volasertib) ,755038-65-4	MedBio	≥98%	10mg	¥1569.00
MED11486	BI6727 (Volasertib) ,755038-65-4	MedBio	≥98%	100mg	¥7909.00