【脉铂医药】MedBio|147-94-4|Cytarabine技术资料

2021-03-25

1、Cytarabine物理参数：

常用名	阿糖胞苷	英文名	Cytarabine
CAS号	147-94-4	分子量	243.217
密度	1.9±0.1 g/cm3	沸点	529.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C9H13N3O5	熔点	214 °C
闪点	274.1±32.9 °C

2、Cytarabine物理化学性质：

密度	1.9±0.1 g/cm3
沸点	529.7±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	214 °C
分子式	C₉H₁₃N₃O₅
分子量	243.217
闪点	274.1±32.9 °C
精确质量	243.085526
PSA	130.83000
LogP	-1.78
外观性状	白色细小针状结晶或结晶性粉末。溶于水，部分溶于甲醇，几乎不溶于乙醚，本品以D-阿拉伯糖或5′-胞嘧啶核苷酸为原料制得。常用其盐酸盐。熔点：214℃ 为抗肿瘤药，是一种抗嘧啶类抗代谢物，可抑制DNA聚合酶，干扰核苷酸参入DNA，并抑制核苷酸还原酶，阻断胞嘧啶核苷酸还原成脱氧胞嘧啶核苷酸，但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。
蒸汽压	0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率	1.756
储存条件	2-8ºC条件下保存。
稳定性	常温常压下稳定。
水溶解性	H2O: 50 mg/mL, clear, colorless
分子结构	1、摩尔折射率：52.64 2、摩尔体积（cm³/mol）：128.4 3、等张比容（90.2K）：395.1 4、表面张力（dyne/cm）：89.5 5、极化率（10^-24cm³）：20.86
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:4 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积129 7.重原子数量:17 8.表面电荷:0 9.复杂度:383 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:4 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

3、Cytarabine技术资料：

体外研究	阿糖胞苷被磷酸化为三磷酸盐形式（Ara-CTP），涉及脱氧胞苷激酶（dCK），其与dCTP竞争结合到DNA中，然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能阻断DNA合成。与其他急性髓性白血病（AML）细胞相比，阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞显示出更高的生长抑制活性，IC50为16 nM [1]。阿糖胞苷明显诱导大鼠交感神经元凋亡10μM，其中100μM显示最高毒性，并在84小时内杀死超过80％的神经元，包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活，以及通过p53敲低可以减弱毒性，并通过bax缺失延迟[2]。
体内研究	阿糖胞苷（250 mg / kg）也会导致胎盘生长迟缓，并增加胎盘迷路细胞凋亡，在孕期Slc：Wistar大鼠的胎盘迷路区，从治疗后3小时开始增加，并在恢复到对照水平前6小时达到峰值。 48小时，p53蛋白显着增强，p53转录靶基因如p21，cyclinG1和fas和caspase-3活性[3]。阿糖胞苷对急性白血病非常有效，导致阿糖胞苷的G1 / S阻滞和同步化，并以弱剂量相关的方式增加白血病布朗挪威大鼠的存活时间，表明使用更高剂量的阿糖胞苷无助于它对人体的抗白血病作用[4]。
激酶实验	在无水乙醇中制备阿糖胞苷的储备溶液，并制备阿糖胞苷的连续稀释液。将CCRF-CEM细胞悬浮于补充有10％FBS，0.1％庆大霉素和1％丙酮酸钠的RPMI培养基中。将细胞悬浮在它们各自的培养基中，得到10mL体积的细胞悬浮液，最终密度为3-6×10 4个细胞/ mL。将适量的阿糖胞苷溶液转移至细胞悬浮液中，并继续培养72小时。将细胞离心并重新悬浮于不含阿糖胞苷的新培养基中，并测定最终细胞计数。通过细胞计数与阿糖胞苷浓度的S形曲线拟合分析数据，结果表示为IC 50（抑制细胞生长的阿糖胞苷浓度至对照值的50％）。

4、Cytarabine同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12076	SCR7 pyrazine	SCR7 pyrazine	14892-97-8	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11985	Bleomycin Sulfate	Bleomycin Sulfate	9041-93-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12000	(S)-Crizotinib	(S)-Crizotinib	877399-52-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11950	Resminostat hydrochloride	Resminostat hydrochloride	1187075-34-8	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11932	Mercaptopurine (6-MP)	Mercaptopurine (6-MP)	50-44-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11941	4'-Demethylepipodophyllotoxin	4'-Demethylepipodophyllotoxin	6559-91-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12075	Trimidox	Trimidox	95933-74-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11961	ITF2357 (Givinostat)	ITF2357 (Givinostat)	732302-99-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12025	Flumequine	Flumequine	42835-25-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12055	Compound 401	Compound 401	168425-64-7	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED11988	Cytarabine ,147-94-4	MedBio	≥98%	200mg	¥489.00
MED11988	Cytarabine ,147-94-4	MedBio	≥98%	1g	¥850.00