【脉铂医药】MedBio|898044-15-0|PF-3758309技术资料

常用名

PF-3758309

英文名

PF-3758309

CAS号

898044-15-0

分子量

490.624

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

647.9±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C25H30N8OS

熔点

无资料

闪点

345.6±31.5 °C

体外研究

F-3758309直接与PAK4结合，体外效力为2.7-4.5nM。 PF-3758309具有与其他B组PAKs（PAK5，Ki = 18.1±5.1 nM; PAK6，Ki = 17.1±5.3 nM）和A组PAK1（Ki = 13.7±1.8 nM）的激酶结构域相似的酶效力，但对另外两组A PAK的活性较低（PAK2，IC50 = 190 nM; PAK3，IC50 = 99 nM）。 PAK4在先前表征的丝氨酸残基810上磷酸化GEF-H1并被PF-3758309抑制（IC50 = 1.3±0.5nM）。 PF-3758309还抑制HCT116细胞中内源性pGEF-H1的积累[1]。 PF-3758309在一组92个肿瘤细胞系中的生长抑制活性进行了分析，其中一半的IC50值小于10 nM [2]。用较低剂量（1μM）的PF-3758309处理后，A549细胞的增殖受到影响[3]。

体内研究

PF-3758309（7.5-30mg / kg BID，po）在包括HCT116和A549模型的五种模型中导致统计学上显着的肿瘤生长抑制（TGI）。在第6天，发现PF-3758309（15mg / kg BID，po）在HCT116肿瘤异种移植物中抑制[3H] FLT摄取32.5％.PF-3758309处理显示HCT116肿瘤中凋亡标记物激活的胱天蛋白酶3显着增加[1]。 PF-3758309（25mg / kg，po）对细胞系异种移植物具有抗增殖作用[4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11592

CFI-400945

CFI-400945

1338800-06-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11464

D-64131

D-64131

74588-78-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11453

AT7519 trifluoroacetate

AT7519 trifluoroacetate

1431697-85-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11577

Ferulenol

Ferulenol

6805-34-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11509

PF-477736

PF-477736

952021-60-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11485

CHIR-124

CHIR-124

405168-58-3

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11514

Kif15-IN-1

Kif15-IN-1

672926-32-8

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11550

Kenpaullone

Kenpaullone

142273-20-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11497

THZ1

THZ1

1604810-83-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11453

AT7519 trifluoroacetate

AT7519 trifluoroacetate

1431697-85-6

10mg

≥98%