【脉铂医药】MedBio|898280-07-4|XL228技术资料

常用名

N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺

英文名

XL-228

CAS号

898280-07-4

分子量

437.541

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

715.7±70.0 °C at 760 mmHg

分子式

C22H31N9O

熔点

无资料

闪点

386.6±35.7 °C

体外研究

XL228显示广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R，SRC，ABL，FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B.一组激酶抑制剂，包括XL228，对一系列进行分析具有已知主要信号传导途径改变的癌细胞系。大约30％的品系在活力测定中证明XL228 IC 50值<100nM，包括具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的许多品系。 XL228在浓度高于10 nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。 HeLa细胞的短期治疗导致有丝分裂纺锤体形成的破坏，大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和紊乱的染色体[2]。它显示出针对野生型Abl激酶（Ki = 5nM）的低纳摩尔生物化学活性，以及对伊马替尼和达沙替尼（Ki = 1.4nM）具有抗性的Abl的T315I形式。 XL228在体外抑制B5-ABL及其底物STAT5在K562细胞中的磷酸化，IC50分别为33和43 nM [3]。

体内研究

单剂量药效学研究证明XL228对K562异种移植肿瘤中BCR-ABL信号传导的有效作用。在XL228血浆浓度为3.5μM时，BCR-ABL的磷酸化降低50％;磷酸化STAT5的类似减少发生在0.8μM血浆浓度[3]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11566

LY2857785

LY2857785

1619903-54-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11450

360A

360A

794458-56-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11587

MLS-573151

MLS-573151

10179-57-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11524

K-115

K-115

887375-67-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11425

ANP (1-11), rat

ANP (1-11), rat

None

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11492

THZ2

THZ2

1604810-84-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11458

CDK9 inhibitor

CDK9 inhibitor

1415559-43-1

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11432

Angiotensin 1/2 (1-6)

Angiotensin 1/2 (1-6)

47896-63-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11571

3MB-PP1

3MB-PP1

956025-83-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11448

NSC23766 trihydrochloride

NSC23766 trihydrochloride

1177865-17-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%