【脉铂医药】MedBio|911222-45-2|LY2603618技术资料

2021-03-26

1、Rabusertib物理参数：

常用名	LY2603618	英文名	Rabusertib
CAS号	911222-45-2	分子量	436.303
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	503.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C18H22BrN5O3	熔点	无资料
闪点	258.1±30.1 °C

2、Rabusertib物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	503.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₈H₂₂BrN₅O₃
分子量	436.303
闪点	258.1±30.1 °C
精确质量	435.090607
PSA	100.89000
LogP	2.10
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.633

3、Rabusertib技术资料：

体外研究	LY2603618是Chk1生物学多个方面的高效抑制剂。 LY2603618在体外针对一组51种不同的蛋白激酶进行测试。对于Chk1，IC50为7nM，LY2603618对Chk1的效力比对待评估的任何其他蛋白激酶（PDK1，IC50 = 893nM，其他> 1000nM）大约高100倍。 LY2603618有效降低Chk1自身磷酸化，EC50为430 nM。 LY2603618对Chk1的抑制也有效地消除了用DNA损伤剂处理的细胞中的G2 / M DNA损伤检查点。用LY2603618处理细胞产生的细胞表型类似于报道的RNAi消耗Chk1的细胞表型。 LY2603618对细胞内Chk1的抑制导致DNA合成受损，H2A.X磷酸化升高，表明DNA损伤和过早进入有丝分裂[1]。用不同浓度的LY2603618处理SK-N-BE（2）细胞导致细胞生长的剂量依赖性抑制，通过MTT测定确定，IC50为10.81μM[1]。
体内研究	携带Calu-6异种移植物的小鼠用150mg / kg（IP）吉西他滨和单次同时200mg / kg口服剂量的LY2603618处理。 200mg / kg的LY2603618足以在2小时内体内抑制85％的Chk1自身磷酸化。 LY2603618也有效地减少了吉西他滨诱导的Tlk丝氨酸695的磷酸化，支持引用的报道用Chk1的选择性化学抑制剂[1]。
激酶实验	蛋白激酶测定以不同方式进行。对以下蛋白激酶进行测定：ABL，AKT1，ARG，CAMK2，CDK1，CDK2，CHK1，CHK2，DAPK1，EGFR，EPHA1，EPHB2，EPHB3，EPHB4，ERK1，ERK2，FES，FGFR1，FGFR3，FGFR4，FGR ，HCK，HER2，INSR，JNK1，JNK2，LCK，MET，NTRK1，NTRK2，p38α，p38β，p38δ，p38γ，p70S6K，PDGFRα，PDGFRβ，PDK1，PKCα，ROCK2，ROS，RSK2，SGK1，SRC，SYK， TAK1，TYRO3，VEGFR2，VEGFR3，YES，ZAP70 [1]。

4、Rabusertib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11445	Zoledronic Acid	Zoledronic Acid	118072-93-8	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11443	heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]	None	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11515	Kif15-IN-2	Kif15-IN-2	672926-33-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11502	LEE011 hydrochloride	LEE011 hydrochloride	1211443-80-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11570	KJ Pyr 9	KJ Pyr 9	581073-80-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11541	KPT-9274	KPT-9274	1643913-93-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11501	Dolastatin 10 trifluoroacetate	Dolastatin 10 trifluoroacetate	None	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11512	CW069	CW069	1594094-64-0	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11549	ON123300	ON123300	1357470-29-1	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11436	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	None	1mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11488	LY2603618 ,911222-45-2	MedBio	≥98%	5mg	¥889.00
MED11488	LY2603618 ,911222-45-2	MedBio	≥98%	200mg	¥9989.00
MED11488	LY2603618 ,911222-45-2	MedBio	≥98%	50mg	¥4389.00
MED11488	LY2603618 ,911222-45-2	MedBio	≥98%	10mg	¥1389.00
MED11488	LY2603618 ,911222-45-2	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1289.00