Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、SAR407899 (hydrochloride)物理参数：
常用名
6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
英文名
SAR407899 (hydrochloride)
CAS号
923262-96-8
分子量
280.75000
密度
无资料
沸点
分子式
C14H17ClN2O2
熔点
闪点
2、SAR407899 (hydrochloride)物理化学性质:
3、SAR407899 (hydrochloride)技术资料：
体外研究
SAR407899盐酸盐是一种有效的ATP竞争性ROCK抑制剂，人和大鼠ROCK-2的Kis分别为36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2，在40μMATP存在下IC50分别为102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1，IC50分别为5.4和3.1μM。 SAR407899（0.1,0.3,1.0和3.0μM）特异性抑制ROCK介导的PHEN刺激的HeLa细胞中MYPTT696的磷酸化，并在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中以1μM和10μM显示这种作用。 SAR407899（3μM）完全阻断凝血酶诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）收缩和应力纤维形成。 SAR407899浓度依赖性地抑制5-溴脱氧尿苷掺入细胞，IC50为5.0±1.3μM。 SAR407899还有效抑制THP-1迁移，IC50为2.5±1.0μM。 SAR407899在从不同血管床和物种中采集的各种分离动脉中显示出有效的血管舒张活性，IC50值范围在122和280nM之间[1]。 SAR407899剂量依赖性地使苯肾上腺素预收缩平滑肌松弛，IC50分别为0.07和0.05μM[2]。
体内研究
SAR407899（3mg / kg，iv）抑制ROCK介导的自发性高血压大鼠（SHR）的胸主动脉中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899（0.01-0.30mg / kg，iv）有效地降低了对大鼠中血管收缩剂的升压反应。 SAR407899（1,3,10和30 mg / kg，po）剂量依赖性地降低高血压SHR的血压[1]。 SAR407899（1-3mg / kg，iv或3,10mg / kg，po）增加健康兔子的阴茎长度。 SAR407899（3-10 mg / kg，po）也剂量依赖性地增加糖尿病兔的阴茎长度[2]。
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品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
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5mg
≥98%
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1391052-28-0
50mg
MED11462
Colchicine
64-86-8
1g
MED11520
Griseofulvin
126-07-8
10mM (in 1mL DMSO)
MED11529
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212844-53-6
25mg
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None
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100mg
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400-186-1816
