【脉铂医药】MedBio|1137868-52-0|TAK960技术资料

常用名

TAK-960

英文名

TAK-960

CAS号

1137868-52-0

分子量

561.599

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C27H34F3N7O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

TAK-960抑制全长PLK1蛋白，IC50为0.8 nM，比下一个最低IC50值（PLK2：16.9 nM）低20倍。 TAK-960（2-1000nM）导致HT-29细胞中G2-M细胞的积累。 TAK-960抑制多种癌细胞系的增殖，平均EC50值范围为8.4至46.9 nM，但在非分裂正常细胞中则不然[1]。 TAK-960（8nM）导致G2 / M细胞周期停滞，而在HeLa细胞中没有显着的细胞毒性。当提供足够的时间来诱导有丝分裂停滞时，TAK-960不会使癌细胞对辐射敏感。 PLK1突变体PLK1-R136G和T210D的过表达被证实可以消除TAK-960介导的有丝分裂细胞比例的增加，从而消除了TAK-960的放射增敏作用[2]。

体内研究

在MV4-11人白血病模型中，与载体相比，TAK-960（7.5mg / kg，po）显示中值存活率显着增加。 TAK-960（10mg / kg，po）抑制表达MDR1的携带K562ADR的白血病异种移植模型中的肿瘤生长[1]。当在肿瘤异种移植物中与IR结合时，TAK-960（10mg / kg）显着抑制肿瘤生长[2]。

激酶实验

通过TR-FRET（荧光共振能量转移）测定来评估TAK-960的抑制活性，所述测定测量对应于mTOR蛋白（生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV）的残基2,470至2,488的生物素化的底物肽的ATP依赖性磷酸化。使用HotSpot技术筛选总共288种激酶用于TAK-960抑制（1μM），并测定所选激酶的IC 50值。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11515

Kif15-IN-2

Kif15-IN-2

672926-33-9

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11430

Angiotensin III (human, mouse)

Angiotensin III (human, mouse)

13602-53-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11485

CHIR-124

CHIR-124

405168-58-3

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11498

Chk1 and MK2 Inhibitors set

Chk1 and MK2 Inhibitors set

None

1 Set

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11495

THZ531

THZ531

1702809-17-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11462

Colchicine

Colchicine

64-86-8

250mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11479

Aurora A Inhibitor I

Aurora A Inhibitor I

1158838-45-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11551

NSC 693868

NSC 693868

40254-90-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11435

Angiotensin 1/2 (1-7) amide

Angiotensin 1/2 (1-7) amide

None

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11505

Mps1-IN-2

Mps1-IN-2

1228817-38-6

10mg

≥98%