【脉铂医药】MedBio|168425-64-7|Compound 401技术资料

2021-04-01

1、Compound 401物理参数：

常用名	化合物401	英文名	Compound 401
CAS号	168425-64-7	分子量	281.309
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	456.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C16H15N3O2	熔点	无资料
闪点	230.1±31.5 °C

2、Compound 401物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	456.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₆H₁₅N₃O₂
分子量	281.309
闪点	230.1±31.5 °C
精确质量	281.116425
PSA	46.84000
LogP	2.36
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.695

3、Compound 401技术资料：

体外研究

化合物401是DNA-PK的有效抑制剂（IC 50 =0.28μM）。据报道，化合物401在体外是PI3K，ATM和ATR的不良抑制剂，但它对mTOR具有活性。化合物401显示针对mTOR的活性（IC 50 =5.3μM）但不显示针对p110α/p85αPI3K的活性（IC 50>100μM）。用化合物401处理细胞阻断由mTOR-Raptor和mTOR-Rictor复合物（分别为核糖体蛋白S6激酶1 Thr389和Akt Ser473）修饰的位点的磷酸化。相反，没有直接抑制Akt Thr308磷酸化，这取决于PI3K。在缺乏DNA-PK的细胞中也观察到类似的效果。化合物401在Raptor免疫沉淀物中抑制免疫沉淀的表位标记的mTOR或内源性mTOR。在两种情况下，分别在5μM或10μM化合物401下获得67％或78％的抑制。相反，剂量响应曲线显示在这些浓度下化合物401很难抑制p110α/p85α或p110β/p85αPI3K复合物。在化合物401存在下，TSC1 - / - 成纤维细胞的增殖受到抑制，但TSC1 + / +细胞具有抗性[1]。

激酶实验

用293fectin用AU1-mTOR的cDNA转染FreeStyle 293-F细胞。两天后，裂解细胞并使用AU1抗体制备mTOR免疫沉淀物。或者，使用Raptor抗体从未转染的细胞中免疫沉淀mTORC1复合物。使用细菌表达的谷胱甘肽S-转移酶（GST）-4E-BP1作为底物，在载体（DMSO）或化合物401（1,5和10μM）存在下测定免疫沉淀物中的激酶活性。通过在SDS样品缓冲液中煮沸来终止激酶反应，并对样品进行SDS-PAGE。通过放射自显影检测磷酸化的4E-BP1。通过闪烁计数[1]量化条带中的放射性。

4、Compound 401同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12045	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656	1419949-20-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11920	Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)	Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)	149003-01-0	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11927	Cladribine	Cladribine	4291-63-8	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11935	Idarubicin HCl	Idarubicin HCl	57852-57-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12017	Raltitrexed	Raltitrexed	112887-68-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12067	Luotonin F	Luotonin F	244616-85-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12065	Thymidine	Thymidine	50-89-5	10g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12033	(S)-10-Hydroxycamptothecin	(S)-10-Hydroxycamptothecin	19685-09-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12072	Trioxsalen	Trioxsalen	3902-71-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11951	RG2833	RG2833	1215493-56-3	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED12055	Compound 401 ,168425-64-7	MedBio	≥98%	10mg	¥1945.00
MED12055	Compound 401 ,168425-64-7	MedBio	≥98%	100mg	¥12125.00
MED12055	Compound 401 ,168425-64-7	MedBio	≥98%	5mg	¥1325.00
MED12055	Compound 401 ,168425-64-7	MedBio	≥98%	50mg	¥6865.00